Амлодипин-биоком - помощник при стенокардии и гипертонии. Амлодипин-Биоком – описание препарата, инструкция по применению, отзывы Биоком инструкция по применению

Триметазидин-Биоком МВ – антигипоксантный препарат, обладающий антиангинальным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма препарата Триметазидин-Биоком МВ – таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые оболочкой: розовые, круглой формы, двояковыпуклые (в ячейковой контурной упаковке из алюминиевой фольги и полихлорвиниловой пленки по 10 шт., в картонной коробке по 1, 2, 3, 4, 5 или 6 упаковок).

Состав 1 таблетки:

• действующее вещество: триметазидина дигидрохлорид – 35 мг;
• вспомогательные компоненты (ядро): дигидрат гидрофосфат кальция, повидон (медицинский низкомолекулярный поливинилпирролидон), гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза 4000), стеарат магния, аэросил (коллоидный диоксид кремния);
• оболочка: макрогол (полиэтиленгликоль 6000), гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза 4000), диоксид титана, краситель красный оксид железа.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Триметазидина дигидрохлорид оказывает антигипоксическое и антиангинальное действие. Активное вещество путем непосредственного влияния на нейроны головного мозга и кардиомиоциты (мышечные клетки сердца) оптимизирует их построение и функционирование. Вследствие повышения энергетического потенциала, активации биохимического процесса окислительного декарбоксилирования и рационализации кислородного потребления (путем усиления реакций аэробного гликолиза и блокады окисления жирных кислот) имеет место цитопротекторный эффект.

Триметазидин стимулирует сократимость миокарда, препятствует снижению внутриклеточного содержания аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ) и фосфокреатинина, при ацидозе улучшает деятельность ионных каналов, предотвращает накопление натрия и кальция в кардиомиоцитах, нормализует концентрацию ионов калия в мышечных клетках сердца. Триметазидин уменьшает концентрацию фосфатов и величину внутриклеточного ацидоза, обусловленные реперфузией и ишемией миокарда.

Кроме того, препарат угнетает повреждающее действие свободных радикалов, способствует сохранению целостности клеточных мембран, в зоне ишемии препятствует активации нейтрофилов, уменьшает выход из клеток фермента креатинфосфокиназы и проявление ишемических повреждений миокарда, а также влияет на увеличение продолжительности электрического потенциала.

Триметазидин уменьшает частоту приступов при стенокардии (вследствие уменьшения потребления нитратов). Примерно через две недели от начала терапии сокращаются перепады АД (артериального давления), повышается толерантность к физической нагрузке, нормализуются результаты вестибулярных проб, восстанавливается слух, уменьшается шум в ушах и головокружение.

Препарат способствует восстановлению функциональной активности сетчатки при сосудистых заболеваниях глаз.

Фармакокинетика

Триметазидин после приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 90%. После однократного приема 35 мг триметазидина дигидрохлорида максимальная концентрация в плазме крови составляет приблизительно 55 нг/мл, время ее достижения – 2 часа. Вещество имеет свойство легко проникать через гистогематические барьеры. С белками плазмы крови связывается 16% препарата. Выводится почками (в неизмененном виде около 60%). Т 1/2 (период полувыведения) равен 4,5–5 часам.

Показания к применению

• ишемическая болезнь сердца – в комплексной терапии для профилактики приступов стенокардии;
• головокружения, обусловленные сосудистыми заболеваниями;
• хориоретинальные сосудистые нарушения;
• кохлеовестибулярные нарушения ишемического происхождения (в том числе нарушение слуха, шум в ушах).

Противопоказания

• тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 15 мл/мин);
• выраженные нарушения функции печени;
• беременность и период лактации;
• возраст до 18 лет;
• индивидуальная повышенная чувствительность к триметазидину или любому вспомогательному компоненту препарата.

Инструкция по применению Триметазидин-Биоком МВ: способ и дозировка

Триметазидин-Биоком МВ принимают внутрь, во время приема пищи.

Побочные действия

При приеме препарата Триметазидин-Биоком МВ могут возникать аллергические реакции в форме кожного зуда.

В редких случаях возможно появление головной боли, ощущения сильного сердцебиения, а со стороны желудочно-кишечного тракта – тошноты, рвоты, боли в области желудка.

Передозировка

Информация о передозировке препарата на данное время отсутствует.

Особые указания

Триметазидин-Биоком МВ нельзя использовать с целью купирования приступов стенокардии.

У пациентов с ишемической болезнью сердца на фоне терапии препаратом существенно уменьшается суточная потребность в нитратах.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Прием препарата не влияет на способность выполнять работы, связанные с повышенным риском несчастных случаев, в том числе вождение транспортных средств.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Триметазидин-Биоком МВ противопоказан к применению у женщин в период беременности и грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Так как информации об эффективности и безопасности применения препарата у детей и подростков младше 18 лет не имеется, применять Триметазидин-Биоком МВ у этой категории пациентов не рекомендуется.

При нарушениях функции почек

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин) применение препарата Триметазидин-Биоком МВ противопоказано.

При нарушениях функции печени

Препарат запрещено назначать больным с выраженными нарушениями функции печени.

Лекарственное взаимодействие

Сведений о взаимодействии триметазидина с другими лекарственными веществами не имеется.

Аналоги

Аналогами Триметазидин-Биоком МВ являются: Ангиозил ретард , Антистен , Веро-Триметазидин, Депренорм МВ , Предизин , Предуктал МВ , Римекор , Тридукард , Тримектал МВ , Триметазидин МВ , Триметазидин-Тева, Тримитард МВ и другие.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом месте, при температуре не выше 25 °С.

Беречь от детей.

Срок хранения – 2 года.

Каждая таблетка содержит:

в качестве активного компонента: амлодипина безилат - 0,00694 г или 0,01389 г в пере­счете на амлодипин - 0,0050 г или 0,0100 г.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 0,07953 г или 0,11619 г, крахмал картофельный - 0,00058 г или 0,00084 г, крахмал прежелатинизированный - 0,00895 г или 0,01308 г, магния стеарат - 0,001 г или 0,0015 г, кроскармеллоза, натрия (примеллоза) - 0,003 г или 0,0045 г.

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фас­кой.

Производное дигидропиридина - блокатор "медленных" кальциевых каналов (БМКК) II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с сегмен­том S 6 III и IV доменов альфа1-субъединицы кальциевого канала L -типа, блокирует каль­циевые каналы, снижает трансмембранный переход Са 2+ в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Оказывает гипотензивный и антиангинальный эффект.

Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Уменьшение ишемии миокарда происходит за счет расширения коронарных и периферических артерий и артериол в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, снижения общего периферического сосудистого сопротивления, уменьшения постнагрузки, потребности миокарда в кислороде.

Увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала); предотвращает, развитие коронароспазма, вызванного курением. У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения фи­зической нагрузки, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и депрессии сегмента S -Т (на 1 мм) при физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.

Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При арте­риальной гипертензии разовая суточная доза обеспечивает клинически значимое сниже­ние артериального давления (АД) на протяжении 24 ч (в положении больного "лежа" и "стоя").

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (включая коронарный атеро­склероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3-х и более артерий, атеросклероза сон­ных артерий), перенесших инфаркт миокарда (ИМ), чрезкожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий или пациентов со стенокардией. Применение амлодипи­на предупреждает утолщение интимы-медии сонных артерий, снижает летальность от ИМ, инсульта, транслюминальной ангиопластики, аорто-коронарного шунтирования; приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН); снижает частоту вмеша­тельств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Не повышает риск смерти или развития осложнений и летальных исходов у больных ХСН (III - IV функциональный класс по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассо­циации (NYHA )) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). У больных ХСН (Ш - IV функционального класса по классификации NYHA ) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.

Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка (ЛЖ). Уменьшает степень гипертрофии миокарда ЛЖ.

Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы.

Время наступления эффекта-2-4 ч; длительность-24 ч.

Абсорбция - медленная, не зависит от приема пищи; составляет около 90 %; биодоступ­ность - 60-65 %. Максимальная концентрация в крови (ТС m ах) при пероральном приеме достигается, через 6-12 ч. При постоянном" приеме стационарная концентрация в крови" (Css ) создается через 7-8 дней. Объем распределения - 21 л/кг. Связь с белками плазмы - 90-97 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Интенсивно (90 %) метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект "первичного прохождения" через печень. Время полураспада (T 1/2 ) в среднем 35 ч. Общий клиренс - 500 мл/мин.

T 1/2 у больных с артериальной гипертензией - 48 ч, у пожилых пациентов увеличивается до 65 ч, при печеночной недостаточности - до 60 ч, сходные параметры увеличения T 1/2 наблюдаются и при тяжелой ХСН, при нарушении функции почек - не изменяется. При ге­модиализе не удаляется.

Выводится почками - 60 % в виде метаболитов, 10 % в неизмененном виде; с желчью и через кишечник - 20-25 % в виде метаболитов, а также с грудным молоком.

Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами).

Стабильная стенокардия напряжения и вазоспастическая стенокардия (в монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами).

Артериальная гипотензия, аортальный стеноз; ХСН неишемической этиологии (III - IV функциональный класс по классификации NYHA ), митральный стеноз, печеночная недостаточность, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 мес после), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, синдром слабости синусового узла, пожилой возраст.

Безопасность применения Амлодипина при беременности не установлена, поэтому применение при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери пре­вышает потенциальный риск для плода.

Отсутствуют данные, свидетельствующие об экскреции амлодипина с грудным молоком. Однако известно, что другие БМКК - производные дигидропиридина, экскретируются с грудным молоком. В связи с чем при необходимости назначения Амлодипина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующе­му (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто - более 1/10, часто - от более 1/100 до менее 1/10, нечасто - от более 1/1000 до менее 1/100, редко - от более 1/10000 до менее 1/1000, очень редко - от менее 1/10000, включая отдельные сооб­щения.

Со стороны центральной нервной-системы: часто - головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; нечасто - астения, общее недомогание, гипестезии, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, повышенная возбудимость, депрессия, тревожность; - очень редко - мигрень, повышенное потоотделение, апатия, ажитация, атаксия, амнезия.

Со стороны пищеварительной системы : часто - тошнота, боли в животе; нечасто - рвота, запор или диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда; редко - гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко - панкреатит, гастрит, желтуха (обусловленные холестазом), гипербилирубинемия, повышение активно­сти "печеночных" трансаминаз, гепатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - сердцебиение, периферические отеки (лодыжек и стоп), "приливы" крови к коже лица; нечасто - чрезмерное снижение АД; очень редко - обморок, одышка, васкулит, ортостатическая гипотензия, развитие или усу­губление течения ХСН, нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке.

Со стороны органов кроветворения : очень редко - тромбоцитопеническая пурпура/лей­копения, тромбоцитопения.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто - учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, импотенция; очень редко - дизурия, полиурия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, ринит; очень редко - кашель.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечные судороги, миалгия, артралгия, боль в спине, артроз; редко - миастения.

Со стороны кожных покровов: редко - дерматит; очень редко - алопеция, ксеродермия, холодный пот, нарушение пигментации кожи.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница), ангионевротический отек, мультиформная эритема.

Прочие: нечасто - звон в ушах, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, озноб, носовое кровотечение, гинекомастия; очень редко - паросмия, гипергликемия.

Симптомы : выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой арте­риальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (особенно в первые 2 часа после передозировки), поддержание функции сердечно-сосудистой системы, возвышенное положение нижних конечностей, мониторинг показателей работы сердца и лег­ких, контроль объема циркулирующей крови и диуреза. Для восстановления тонуса сосу­дов - применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов - внутривенное введение глюконата кальция. Гемодиализ неэффективен.

Амлодипин может безопасно применяться для терапии артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ; У пациентов со стабильной стенокардией можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированного или короткого действия, бета-адреноблокаторами.

В отличие от других БМКК клинически значимого взаимодействия амлодипина ( III поко­ление БМКК) не было обнаружено при совместном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами, в том числе и с индометацином.

Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БМКК при совместном применении с тиазидными и "петлевыми" диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а так же усиление их гипотензивного действия при со­вместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.

Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблю­дали, тем не менее, некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного ино­тропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (на­пример, и ).

Однократный прием 100 мг силденафила у больных эссенциальной гипертензией не ока­зывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.

Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопрово­ждается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

Этанол (напитки, содержащие алкоголь): при однократном и повторном при­менении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.

Противовирусные средства () увеличивает плазменные концентрации БМКК, в том числе и амлодипина.

Нейролептики и - усиление гипотензивного действия производных дигидро­пиридина.

Препараты кальция могут уменьшить эффект БМКК.

При совместном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление прояв­ления нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Амлодипин не изменяет фармакокинетику циклоспорина.

Не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.

Не оказывает существенного влияния на действие варфарина (протромбиновое время).

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.

Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинети­ки амлодипина.

Алюминий- или магнийсодержащие - антациды: их однократный прием не оказывает, существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Таблетки по 5 мг и 10 мг.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 3 года.

Амлодипин-Биоком – блокатор медленных кальциевых каналов (БМКК).

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: плоскоцилиндрические, белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской (в ячейковых контурных упаковках по 10 и 12 шт., в пачке из картона 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 9 упаковок и инструкция по применению Амлодипина-Биоком).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: амлодипин (в форме безилата) – 5 или 10 мг;
• вспомогательные компоненты: кроскармеллоза натрия (примеллоза), крахмал картофельный, лактозы моногидрат (сахар молочный), магния стеарат, крахмал прежелатинизированный.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амлодипин является производным дигидропиридина, БМКК II поколения. Обладает гипотензивным и антиангинальным эффектами. Вследствие связи с сегментом S6 III и IV доменов альфа 1 -субъединицы кальциевого канала L-типа препарат блокирует кальциевые каналы и снижает трансмембранный переход Са 2+ в клетку (в гладкомышечные клетки сосудов в большей степени, чем в кардиомиоциты).

Механизм антигипертензивного действия обусловлен способностью амлодипина оказывать прямое расслабляющее влияние на гладкие мышцы сосудов.

Амлодипин-Биоком расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы в миокарде (как в неизмененных зонах, так и в ишемизированных), снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), потребность миокарда в кислороде и постнагрузку, благодаря чему уменьшает ишемию миокарда.

При вазоспастической стенокардии (стенокардии Принцметала) увеличивает поступление в миокард кислорода. У курящих людей предотвращает развитие коронароспазма. У пациентов со стенокардией прием разовой суточной дозы способствует увеличению времени выполнения физической нагрузки, задерживает развитие депрессии сегмента ST (на 1 мм) при физической нагрузке, уменьшает частоту приступов стенокардии и задерживает развитие очередного приступа, уменьшает потребность в нитроглицерине.

Амлодипин-Биоком характеризуется длительным дозозависимым гипотензивным действием. У больных с артериальной гипертензией прием суточной дозы обеспечивает клинически значимое понижение артериального давления (АД) в течение 24 ч (как в положении пациента лежа, так и стоя).

При стенокардии и заболеваниях сердечно-сосудистой системы (в т. ч. при коронарном атеросклерозе с поражением одного сосуда и до стеноза трех и более артерий, атеросклерозе сонных артерий) у пациентов, перенесших чрескожную транслюминальную ангиопластику или инфаркт миокарда, амлодипин предупреждает утолщение интимы-медии сонных артерий. Также снижает частоту госпитализаций по поводу прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН) и нестабильной стенокардии, уменьшает число вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока, летальность от аортокоронарного шунтирования, транслюминальной ангиопластики, инсульта и инфаркта миокарда.

При ХСН III–IV функционального класса по NYHA (классификация Нью-Йоркской кардиологической ассоциации) Амлодипин-Биоком не увеличивает опасность развития осложнений и смертности на фоне терапии ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), диуретиками, дигоксином. При ХСН III–IV класса неишемической этиологии препарат повышает риск развития отека легких.

Применение лекарственного средства способствует уменьшению степени гипертрофии миокарда левого желудочка.

Амлодипин не уменьшает толерантность к физической нагрузке. Не вызывает резкого снижения АД, фракции выброса левого желудочка, рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений. Не влияет на проводимость и сократимость миокарда. Не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы. У пациентов с диабетической нефропатией не увеличивает выраженность микроальбуминурии.

Амлодипин-Биоком повышает скорость клубочковой фильтрации, тормозит агрегацию тромбоцитов, оказывает слабое натрийуретическое действие.

После приема препарата эффект развивается в течение 2–4 ч и сохраняется в течение 24 ч.

Фармакокинетика

После перорального применения амлодипин всасывается медленно и хорошо (~ 90%), степень и скорость абсорбции не зависят от приемов пищи. Биодоступность составляет примерно 60–65%. С mах (максимальная концентрация в крови) отмечается через 6–12 ч после приема. При регулярном приеме C ss (стационарная концентрация в крови) создается через 7–8 дней. С белками плазмы связывается 90–97%. V d (объем распределения) равняется 21 л/кг. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер и в грудное молоко.

Порядка 90% полученной дозы амлодипина подвергается метаболизму в печени, вследствие чего образуются неактивные метаболиты. Препарат характеризуется эффектом первого прохождения через печень. Общий клиренс составляет 500 мл/мин.

Т ½ (период полувыведения) – в среднем 35 ч, при артериальной гипертензии – 48 ч, у пожилых лиц – 65 ч, у пациентов с печеночной недостаточностью – 60 ч. Сходные изменения Т ½ отмечаются у больных с тяжелой ХСН. При функциональном нарушении почек длительность Т ½ не меняется.

Гемодиализ не удаляет препарат из организма.

Выводится амлодипин с мочой (10% – в неизмененном виде, 60% – в виде метаболитов), желчью и калом (20–25% в виде метаболитов).

Показания к применению

• артериальная гипертензия – в качестве монопрепарата или в сочетании с другими антигипертензивными средствами;
• вазоспастическая стенокардия и стабильная стенокардия напряжения – в качестве монопрепарата или совместно с другими антиангинальными средствами.

Противопоказания

Абсолютные:

• клинически значимый стеноз аорты;
• нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
• выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД < 90 мм рт. ст.);
• возраст до 18 лет;
• период лактации;
• беременность (за исключением случаев, когда польза для матери превышает вред для плода);
• гиперчувствительность к любому компоненту препарата или другим производным дигидропиридина.

Относительные (таблетки Амлодипин-Биоком применяют с осторожностью):

• артериальная гипотензия;
• ХСН (III–IV функционального класса по классификации NYHA) неишемической этиологии;
• митральный стеноз;
• аортальный стеноз;
• синдром слабости синусового узла;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• острый инфаркт миокарда и период длительностью 1 месяц после него;
• печеночная недостаточность;
• пожилой возраст.

Амлодипин-Биоком, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Амлодипин-Биоком принимают внутрь: проглатывают целиком и запивают достаточным количеством воды. Суточную дозу следует принимать в один прием.

При применении препарата в составе комбинированной терапии (совместно с бета-адреноблокаторами, тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ) коррекция дозы не требуется.

Уменьшение дозы Амлодипина-Биоком может потребоваться больным с выраженными нарушениями функции печени, пациентам невысокого роста, лицам с малой массой тела.

Побочные действия

Прием Амлодипина-Биоком может сопровождаться следующими побочными эффектами (по частоте развития классифицированы таким образом: > 1/10 – очень часто, от > 1/100 до < 1/10 – часто, от > 1/1000 до < 1/100 – нечасто, от > 1/10 000 до < 1/1000 – редко, < 1/10 000, включая отдельные сообщения, – очень редко):

• со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – приливы крови к коже лица, периферические отеки (стоп и лодыжек), ощущение сердцебиения; нечасто – чрезмерное снижение АД; очень редко – боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия, обморок, васкулит, одышка, нарушения ритма сердца (в т. ч. брадикардия, желудочковая тахикардия, мерцание предсердий), развитие или усугубление течения ХСН, инфаркт миокарда;
• со стороны органов кроветворения: очень редко – тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения;
• со стороны пищеварительной системы: часто – боли в животе, тошнота; нечасто – жажда, сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия, метеоризм, диарея или запор, анорексия, рвота; редко – усиление аппетита, гиперплазия десен; очень редко – гастрит, панкреатит, желтуха (обусловленные холестазом), повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит;
• со стороны центральной нервной системы: часто – повышенная утомляемость, головокружение, сонливость, головная боль; нечасто – необычные сновидения, бессонница, периферическая нейропатия, парестезии, гипестезии, общее недомогание, астения, тревожность, повышенная возбудимость, лабильность настроения, тремор, депрессия; очень редко – повышенное потоотделение, атаксия, апатия, амнезия, ажитация, мигрень;
• со стороны дыхательной системы: нечасто – ринит, одышка; очень редко – кашель;
• со стороны мочеполовой системы: нечасто – никтурия, болезненное или учащенное мочеиспускание, импотенция; очень редко – полиурия, дизурия;
• со стороны костно-мышечной системы: нечасто – боль в спине, артралгия, миалгия, артроз, мышечные судороги; редко – миастения;
• со стороны кожных покровов: редко – дерматит; очень редко – холодный пот, ксеродермия, алопеция, нарушение пигментации кожи;
• аллергические реакции: зуд, кожные высыпания (в т. ч. крапивница, эритематозная и макулопапулезная сыпь), мультиформная эритема, ангионевротический отек;
• прочие: нечасто – боль в глазах, диплопия, конъюнктивит, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, звон в ушах, носовое кровотечение, озноб, гинекомастия; очень редко – гипергликемия, паросмия.

Передозировка

В случае приема слишком высокой дозы Амлодипина-Биоком отмечается чрезмерное снижение АД, возможно развитие рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск возникновения стойкой и выраженной артериальной гипотензии, вплоть до шока и летального исхода).

В первую очередь показано промывание желудка и прием активированного угля, особенно в случаях, когда с момента передозировки прошло не более 2 ч. Пациента следует уложить на горизонтальную поверхность и приподнять нижние конечности. Необходимо обеспечить поддержание функции сердечно-сосудистой системы, а также контроль диуреза, объема циркулирующей крови, показателей работы сердца и легких. Для восстановления тонуса сосудов назначают сосудосуживающие средства (если отсутствуют противопоказания к их применению), для устранения последствий блокады кальциевых каналов – кальция глюконат внутривенно. Проведение гемодиализа неэффективно.

Особые указания

Во время лечения препаратом необходимо соблюдать назначенную врачом диету, контролировать массу тела и потребление натрия.

При гипертоническом кризе эффективность и безопасность Амлодипина-Биоком не установлены.

Препарат может вызывать болезненность, кровоточивость и гиперплазию десен, поэтому в период терапии следует тщательно поддерживать гигиену ротовой полости и наблюдаться у стоматолога.

БМКК не вызывают развитие синдрома отмены. Тем не менее не следует прекращать лечение резко, необходимо постепенно уменьшать дозу.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Амлодипин-Биоком не оказывает негативного влияния на скорость реакций и способность к концентрации внимания. Однако при выраженном снижении АД возможно возникновение нежелательных реакций (головокружения, сонливости и др.), поэтому необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и работе со сложными механизмами, особенно на начальном этапе терапии и в период повышения дозы.

Применение при беременности и лактации

При беременности безопасность Амлодипина-Биоком не установлена, поэтому препарат допускается назначать только в случае превышения пользы для матери над риском для плода.

Производные дигидропиридина проникают в грудное молоко, поэтому лактацию следует прервать, если лечение препаратом клинически обосновано.

Применение в детском возрасте

Детям и подросткам до 18 лет Амлодипин-Биоком не назначают, поскольку отсутствуют данные о его безопасности и эффективности у педиатрических пациентов.

При нарушениях функции почек

У больных с нарушением функции почек нет необходимости снижать дозу Амлодипина-Биоком, однако следует учитывать увеличение его Т ½ .

При нарушениях функции печени

Больным с нарушением функции печени обычно нет необходимости корректировать дозу Амлодипина-Биоком, однако следует учитывать увеличение его Т ½ .

При выраженных функциональных нарушениях печени может потребоваться уменьшение дозы.

Применение в пожилом возрасте

Дозу амлодипина для пожилых людей не корректируют, однако учитывают возможность увеличения его Т ½ и снижения клиренса. Лечение рекомендуется проводить под тщательным врачебным наблюдением.

Лекарственное взаимодействие

Амлодипин-Биоком можно сочетать со следующими лекарственными средствами:

• артериальная гипертензия: бета-адреноблокаторы, альфа-адреноблокаторы, тиазидные диуретики, ингибиторы АПФ;
• стабильная стенокардия: другие антиангинальные препараты, например, бета-адреноблокаторы, нитраты короткого или пролонгированного действия.

Возможное влияние других лекарственных средств на фармакокинетику амлодипина:

• противовирусные средства (например, ритонавир) увеличивают плазменную концентрацию;
• препараты кальция уменьшают эффект;
• изофлуран и нейролептики усиливают антигипертензивное действие;
• нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, петлевые и тиазидные диуретики усиливают антиангинальное и гипотензивное действие;
• нейролептики и альфа 1 -адреноблокаторы усиливают гипотензивный эффект.

При применении одновременно с препаратами лития амлодипин может усиливать проявления нейротоксичности (диарея, тошнота, рвота, шум в ушах, тремор, атаксия).

При изучении амлодипина не было выявлено отрицательного инотропного эффекта, однако следует учитывать, что некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических препаратов, способствующих удлинению интервала QT (например, хинидина, амиодарона).

В отличие от других БМКК, амлодипин не характеризуется клинически значимым лекарственным взаимодействием с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), включая индометацин.

Применяемый в суточной дозе 10 мг амлодипин не изменяет фармакокинетику этанола, в т. ч. алкогольных напитков.

Однократный прием 100 мг силденафила не оказывает влияния на фармакокинетические характеристики амлодипина у больных с диагнозом эссенциальная гипертензия.

Амлодипин не влияет на фармакокинетику циклоспорина и варфарина (протромбиновое время), на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.

В условиях in vitro амлодипин не влиял на связывание с белками плазмы крови индометацина, фенитоина, дигоксина, варфарина.

Регулярное применение амлодипина в дозе 10 мг совместно с аторвастатином в дозе 80 мг не сопровождалось значительными изменениями характеристик препаратов.

Разовый прием антацидов, содержащих магний или алюминий, существенно не влияет на фармакокинетику амлодипина.

Одновременный однократный прием 10 мг амлодипина и 240 мг грейпфрутового сока не сопровождается значимым изменением параметров амлодипина. Не влияет на характеристики препарата циметидин.

Аналоги

Аналогами Амлодипина-Биоком являются: Адалат , Амлодак, Бисам, Верапамил , Дилтиазем , Калчек , Кордафлекс , Корди Кор, Коринфар , Нимотоп , Норваск , Осмо-Адалат, Стамло М , Тенокс , Фелодипин , Циннаризин , ЭсКорди Кор и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей, сухом и защищенном от света месте при температуре не больше 25 °С.

Срок годности – 3 года.