Эбастин кестин инструкция по применению. Показания к применению, инструкция по приему таблеток кестин, аналоги препарата, отзывы пациентов. Средняя стоимость разных форм Кестина

Эбастин

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Описание

Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета. На одной стороне таблеток имеется гравировка "Е 20".

Фармакотерапевтическая группа

противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокатор АТХ:
R.06.A.X.22 Эбастин

Фармакодинамика

Эбастин является блокатором Н 1 -гистаминовых рецепторов длительного действия.

После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится более 48 ч. После 5-дневного курса лечения препаратом Кестин® антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. При длительном приеме сохраняется высокий уровень блокады периферических Н 1 -гистаминовых рецепторов без развития тахифилаксии. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта, не проникает через гематоэнцефалический барьер. Не отмечено влияния препарата Кестин® на интервал QT на ЭКГ в дозе 100 мг - дозе, превышающей рекомендованную суточную дозу (20 мг) в 5 раз.

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин. После однократного приема 20 мг препарата максимальная концентрация карэбастина в плазме крови достигается через 1-3 ч и составляет 157 нг/мл.

При ежедневном приеме препарата от 10 мг до 40 мг равновесная концентрация достигается через 3-5 дней, не зависит от вводимой дозы и составляет 130-160 нг/мл. Связывание с белками плазмы крови эбастина и карэбастина составляет более 95%. Период полувыведения карэбастина составляет от 15 до 19 ч, 66% препарата выводится в виде конъюгатов через почки.

Прием пищи не оказывает влияния на клинические эффекты препарата Кестин®.

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются. При почечной недостаточности период полувыведения возрастает до 23-26 ч, а при печеночной недостаточности - до 27 ч, однако концентрация препарата не превышает терапевтических значений.

Показания к применению

Аллергический ринит сезонный и/или круглогодичный (вызванный бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, лекарственными и др. аллергенами);

Крапивница (вызванная бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, инсектными, лекарственными аллергенами, воздействием солнца, холода и др.).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, беременность, период лактации, детский возраст до 12 лет, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, тяжелые нарушения функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью).

С осторожностью

Применять у пациентов с увеличенным интервалом QT на ЭКГ, гипокалиемией, при почечной недостаточности и с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности (класс А, В по классификации Чайлд-Пью).

С осторожностью следует применять препарат Кестин® при одновременном приеме с кетоконазолом или итраконазолом и эритромицином - возможно увеличение риска удлинения интервала QT на ЭКГ.

Беременность и лактация

Безопасность применения препарата Кестин® у беременных женщин не исследована, поэтому принимать препарат во время беременности не рекомендуется. Кормящим матерям не рекомендуется принимать препарат Кестин®, поскольку неизвестно выделяется ли
эбастин с грудным молоком.

При необходимости применения препарата в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.

Взрослым и детям старше 12 лет рекомендуется начинать терапию с дозы 10 мг 1 раз в сутки, используя препарат Кестин®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг. При недостаточной эффективности рекомендуется использовать двойную дозу, т.е. препарат Кестин® таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг по 1 таблетке (20 мг) один раз в сутки.

Курс лечения будет определяться исчезновением симптомов заболевания.

Пожилые пациенты : коррекции дозы не требуется.

Пациенты с нарушенной функцией почек: коррекции дозы не требуется. Пациенты с легкой и умеренной печеночной недостаточностью (класс А, В по классификации Чайлд-Пью): коррекции дозы не требуется.

При тяжелых нарушениях функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) суточная доза не должна превышать 10 мг, поэтому рекомендуется использовать препарат Кестин®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.

Побочное действие

Ниже перечислены нежелательные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях и в ходе пострегистрационного применения препарата, с учетом следующих критериев: очень часто (?1/10); часто (от 1/100 до <1/10); нечасто (от 1/1000 до <1/100); редко (от 1/10000 до < 1/1000); очень редко (<1/10000).

Со стороны центральной и периферической нервной системы:

редко: сонливость;

очень редко: головокружение, гипестезия, головная боль, нервозность, бессонница.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

редко: сухость слизистой оболочки полости рта;

очень редко: рвота, боль в животе, тошнота, диспепсия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

очень редко: сердцебиение, тахикардия.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

очень редко: отклонения функциональных проб печени.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки:

очень редко: крапивница, сыпь, дерматит.

Со стороны репродуктивной системы:

очень редко: менструальные расстройства.

Общие и местные реакции:

очень редко: отеки, астенический синдром.

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях у детей старше 12 лет (группа детей из 460 человек), не отличались от реакций, отмеченных у взрослых.

Передозировка

В исследованиях с использованием высоких доз (более 100 мг в сутки) не наблюдалось клинически значимых признаков и симптомов.

Специального антидота для эбастина нет. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, контроль жизненно важных функций организма, симптоматическое лечение.

Взаимодействие

При одновременном применении препарата Кестин® с кетоконазолом или итраконазолом и эритромицином возможно увеличение риска удлинения интервала QT на ЭКГ.

Рифампицин снижает концентрацию эбастина в плазме крови и оказывает ингибирующее влияние на антигистаминный эффект эбастина.

Препарат Кестин® не взаимодействует с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.

Особые указания

Эбастин может искажать результаты кожных аллергических проб. Поэтому рекомендуется проводить такие пробы не ранее, чем через 5-7 дней после отмены препарата.

Влияние на способность управлять транспортным средством

В случае возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, таких как сонливость, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере из ПВХ пленки и алюминиевой фольги.

1 блистер с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта

Регистрационный номер

ЛС-001046

Владелец регистрационного удостоверения

Владелец Регистрационного удостоверения:Алмиралл С.А.

Производитель

INDUSTRIAS FARMACEUTICAS ALMIRALL, S.L. Испания
Такеда Фармасьютикалс ООО

Состав

Каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

Активные вещества:

Эбастин 10,0 мг

Вспомогательные вещества:

Целлюлоза микрокристаллическая20,0 мг

Кукурузный крахмал прежелатинизированный5,2 мг

Лактоза моногидрат88,5 мг

Кроскармеллоза натрия5,0 мг

Магния стеарат 1,3 мг

Оболочка:

Гипромеллоза1,725 мг

Макрогол 6000 0,575 мг

Титана диоксид0,575 мг

Общая характеристика

таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета. На одной стороне таблеток имеется риска и гравировка «Е 10».

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные средства для системного применения.

Код АТХ: R06AX22

Фармакологические свойства

Механизм действия

Эбастин приводит к быстрому и длительному ингибированию воздействия гистамина, и обладает высоким сродством к рецепторам Н1.

После приема внутрь ни эбастин, ни его метаболиты не проникают через гематоэнцефалический барьер. Данное свойство согласуется с низким уровнем седативного действия, согласно результатам исследований, в ходе которых изучалось воздействие эбастина на центральную нервную систему.

Данные исследований in vitro и in vivo показали, что эбастин является сильным избирательным антагонистом гистаминовых рецепторов Н1 длительного действия, не оказывающим побочного действия на ЦНС и проявляющим антихолинергического эффекта.

Фармакодинамика

Исследования папул, вызванных гистамином, показали клинически и статистически значимое антигистаминное действие, развивающееся через 1 час после приема и длящееся более 48 часов. После окончания 5-дневного курса лечения лекарственным средством Кестин антигистаминное действие сохранялось еще в течение 72 часов. Это действие соответствовало уровню его основного активного метаболита, кислотной природы, каребастина, в плазме крови.

При длительном приеме сохранялось на постоянном уровне ингибирование периферических рецепторов без развития тахифилаксин. Данные результаты показали, что прием эбастина в дозе не менее 10 мг один раз в сутки приводит к быстрой, интенсивной и длительной блокаде периферических гистаминовых рецепторов Н1.

Седативное действие было исследовано с использованием энцефалограмм, изучения когнитивной функции, визуально-моторной координации, а также субъективных оценок. При приеме рекомендованной дозы не наблюдалось существенного усиления седативного действия. Данные результаты согласуются с результатами двойного слепого клинического исследования: уровень седативного действия эбастина сравним с плацебо.

Воздействие эбастина на сердце изучалось в ходе клинических исследований. Не было выявлено существенного воздействия на сердце при детальном анализе приема суточной дозы до 100 мг (в десять раз превышающей рекомендованную дневную дозу).

Фармакокинетика

После приема внутрь эбастин быстро абсорбируется, в высокой степени метаболизируется при первом прохождении через печень, с образованием активного метаболита каребастина. При однократном приеме 10 мг максимальная концентрация метаболита в плазме крови достигается через 2,6-4 часа и составляет 80-100 нг/мл. Период полувыведения активного метаболита составляет 15-19 часов, а 66% лекарственного вещества выводится с мочой, в большей степени в виде конъюгатов. При ежедневном приеме лекарственного средства в дозе 10 мг равновесная концентрация достигается через 3-5 дней, а максимальный уровень в плазме составляет 130-160 нг/мл.

Результаты исследования in vitro с человеческими микросомальными ферментами печени показали, что эбастин метаболизируется в каребастин ферментом CYP3A4. Одновременный прием эбастина с кетоконазолом или эритромицином (оба препарата являются ингибиторами CYP3A4) здоровыми добровольцами вызывал значительное повышение концентрации эбастина и каребастина в плазме крови, особенно с кетоконазолом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Как эбастин, так и каребастин проявили высокую степень связывания с белками, более 97%. Не было выявлено статистически существенных различий в фармакокинетических параметрах для пожилых и молодых пациентов.

Концентрация эбастина и каребастина в плазме крови в первый и пятый день лечения у пациентов с почечной недостаточностью легкой, средней или тяжелой степени тяжести (суточная доза 20 мг) и у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней (в обеих группах доза 20 мг/сутки) или тяжелой степенью тяжести (доза 10 мг/сутки) была на том же уровне, что и концентрация у здоровых добровольцев. Это показало, что фармакокинетические параметры эбастина и его метаболита не изменяется существенно у пациентов, страдающих печеночной или почечной недостаточностью разной степени тяжести.

Доклинические исследования безопасности

Данные доклинических исследований, которые включали стандартные исследования фармакологической безопасности, токсичности многократных доз, генотоксичности, возможного канцерогенного действия и репродуктивной токсичности, не показали особых факторов риска для человека.

Показания к применению

Лекарственное средство Кестин показано к применению для симптоматического лечения:

Аллергического ринита (сезонного и круглогодичного), сопровождающегося или не сопровождающегося аллергическим конъюнктивитом; хронической идиопатической крапивницы; аллергического дерматита.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, беременность, период лактации, детский возраст до 12 лет, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Способ применения и дозы

Дозы

Взрослые и дети старше 12 лет

Рекомендуемая доза составляет 1 таблетку один раз в сутки. При пропуске приема таблетки, не следует удваивать дозу с целью компенсирования пропущенной дозы. Пропущенную дозу необходимо принимать в обычное время приема. Длительность лечения определяется лечащим врачом.

Пожилые пациенты

Коррекция дозы не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью, легкой, средней или тяжелой степени тяжести, коррекция дозы не требуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Не проводилось исследований с назначением дозы, превышающей 10 мг, пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности, поэтому таким пациентам не следует превышать максимальную рекомендованную дозу (10 мг эбастина/сутки).

Лечение следует продолжать до исчезновения симптомов.

Способ применения

Для приема внутрь

Таблетки можно принимать как во время еды, так и вне приема пищи.

Таблетку принимают, запивая стаканом воды.

Побочное действие

Согласно данным сводного анализа плацебо-контролируемых исследований эбастина, в которых участвовали 5708 пациентов, наиболее частыми нежелательными явлениями были головная боль, сухость во рту, сонливость.

В таблице ниже перечислены нежелательные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях и в ходе пострегистрационного применения препарата, классифицированные в соответствии с системно-органной классификацией и их частотой развития: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Системно-органные классы	Очень часто(≥1/10)	Часто(≥1/100,	Редко(≥1/10 000,
Нарушения со стороны иммунной системы			реакции гиперчувствительности (анафилаксия, ангионевротический отек)
Психические нарушения			нервозность, бессонница
Нарушения со стороны нервной системы	головная боль	сонливость	головокружение, гипестезия, дисгевзия
Нарушения со стороны сердца			сердцебиение, тахикардия
Желудочно-кишечные нарушения		сухость слизистой оболочки полости рта	рвота, боль в животе, тошнота, диспепсия
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей			гепатит, холестаз, отклонения функциональных проб печени (повышение активности печеночных трансаминаз, ГГТ, щелочной фосфатазы и/или билирубина)
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей			крапивница, сыпь, дерматит
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез			нарушения менструального цикла
Общие нарушения и реакции в месте введения			отеки, астения

Сообщение о нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза - риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях и неэффективности лекарственных препаратов.

Если у пациента возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов. Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Передозировка

В ходе проведенных исследований с высокими дозами не наблюдалось клинически существенных признаков или симптомов при приеме до 100 мг один раз в сутки. Не существует специфического антидота при отравлении эбастином. Рекомендуется промывание желудка, контроль жизненно важных функций организма, включая ЭКГ, и симптоматическое лечение.

Меры предосторожности

Следует с осторожностью применять пациентам с риском проявления заболеваний сердца, например, пациентам с удлиненным интервалом QT, гипокалиемией, в сочетании с лекарственными препаратами, удлиняющими интервал QT или ингибирующими фермент CYP3A4, такими, как азольные противогрибковые препараты, например, кетоконазол и итраконазол, а также макролидные антибиотики, например, эритромицин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Могут возникать фармакокинетические взаимодействия при применении эбастина с рифампицином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Кестин следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелой формой печеночной недостаточности (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Поскольку терапевтическое действие эбастина начинается через 1 -3 часа после приема, не следует применять его для лечения острых аллергических состояний, требующих неотложной помощи.

Предупреждения о вспомогательных веществах

Данное лекарственное средство содержит лактозу. Не следует принимать лекарственное средство Кестин пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа (недостаточность, наблюдающаяся у некоторых народностей Лапландии) или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Беременность, фертильность, лактация

Беременность

Данные по использованию эбастина при беременности ограничены. Исследования, проведенные на животных, не показали прямого или опосредованного вредного влияния с позиции репродуктивной токсичности. Предпочтительно избегать использования эбастина во время беременности.

Фертильность

Не имеется данных о влиянии эбастина на фертильность человека.

Лактация

Не известно, выделяется ли эбастин с грудным молоком. Высокая степень связывания эбастина и его основного метаболита, каребастина, с белками (>97%) не предполагает выделения препарата с грудным молоком. Предпочтительно избегать использования эбастина в период грудного вскармливания.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механиз мами

Не было обнаружено влияния при исследовании психомоторных функций у людей. В рекомендованных терапевтических дозах эбастин не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Однако рекомендуется изучить индивидуальные реакции у людей, чувствительных к эбастину до того момента, когда пациент сядет за руль или займется сложными видами деятельности: может возникнуть сонливость или головокружение (см. раздел «Побочное действие»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Было проведено исследование взаимодействия эбастина с кетоконазолом и эритромицином (оба соединения вызывают удлинение интервала QT). При обеих комбинациях наблюдалось фармакокинетическое и фармакодинамическое взаимодействие, что приводило к повышению уровня эбастина в плазме крови, и, в меньшей степени каребастина, без клинически значимых фармакодинамических последствий. Удлинение интервала QT происходило приблизительно на 10 мс больше, чем при отдельном приеме кетоконазола и эритромицина. Однако назначение лекарственного средства Кестин требует осторожности у пациентов, принимающих одновременно азольные противогрибковые препараты, например, кетоконазол и итраконазол, а также макролидные антибиотики, например, эритромицин.

Наблюдалось фармакокинетическое взаимодействие при приеме эбастина с рифампицином. Подобное взаимодействие может приводить к снижению концентрации в плазме крови и ослаблению антигистаминного действия.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Кестин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Кестина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Кестина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения крапивницы, ринита и других проявлений аллергии у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Кестин - противоаллергический препарат. После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения препаратом Кестин антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта. Не отмечено влияния препарата Кестин на QT-интервал ЭКГ в дозе 100 мг, превышающей рекомендованную суточную дозу в 5-10 раз.

Состав

Эбастин + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин. Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает до 50%). Прием пищи не оказывает влияния на клинические эффекты препарата Кестин. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Выводится почками - 60-70%, в виде конъюгатов.

Показания

• аллергический ринит сезонный и/или круглогодичный (вызванный бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, лекарственными аллергенами);
• крапивница (может быть вызвана бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, инсектными, лекарственными аллергенами, воздействием солнца, холода и др.);
• аллергические заболевания и состояния, обусловленные повышенным высвобождением гистамина.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг и 20 мг.

Таблетки лиофилизированные 20 мг.

Сироп (иногда ошибочно называют капли).

Инструкция по применению и режим дозирования

Таблетки

Внутрь, независимо от приема пищи.

Взрослым и детям старше 12 лет назначают 10-20 мг (1-2 таблетки) препарата один раз в сутки.

При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.

Таблетки лиофилизированные

Препарат предназначен для рассасывания в полости рта, независимо от приема пищи.

Взрослым, детям и подросткам старше 15 лет назначают по 20 мг (1 лиофилизированная таблетка) 1 раз в сутки. Курс лечения определяется исчезновением симптомов заболевания.

У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.

При незначительной и умеренной печеночной недостаточности препарат можно применять в обычной дозе. При тяжелом нарушении функции печени не следует превышать суточную дозу эбастина 10 мг.

Специальные предосторожности при обращении с препаратом:

1. Во избежание повреждения таблеток, не следует извлекать таблетку из блистера посредством нажатия. Следует открыть упаковку, осторожно подняв свободный край защитной пленки.
2. Снять защитную пленку.
3. Осторожно выдавить препарат, не трогая его.

Осторожно извлечь таблетку и положить ее на язык, где она быстро растворится. Нет необходимости запивать водой или другой жидкостью. Прием пищи не влияет на действие препарата.

Сироп

• Дети от 6-ти до 12 лет: 5 мг (5 мл) 1 раз в сутки.
• Дети от 12-ти до 15 лет: 10 мг (10 мл) 1 раз в сутки.
• Взрослым и детям старше 15 лет назначают 10-20 мг (10-20 мл) 1 раз в сутки.

Кестин принимают независимо от приема пищи.

Побочное действие

• головная боль;
• сонливость;
• сухость слизистой оболочки полости рта;
• диспепсия;
• тошнота;
• бессонница;
• абдоминальные боли;
• астенический синдром;
• синусит;
• ринит.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• беременность, период лактации;
• детский возраст до 12 лет (таблетки), до 15 лет (таблетки лиофилизированные);
• дефицит лактазы
• непереносимость лактозы
• глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Применение при беременности и кормлении грудью

Кестин противопоказан во время беременности и в период лактации.

Применение у детей

Таблетки противопоказаны детям до 12 лет. Таблетки лиофилизированные противопоказаны детям в возрасте до 15 лет. Сироп применяют с осторожностью у детей в возрасте до 6 лет.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с увеличенным QT-интервалом, гипокалиемией, при почечной и/или печеночной недостаточности.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В случае возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, возможно минимальное снижение способности пациентов к управлению транспортными средствами и занятию другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Препарат Кестин не взаимодействует с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом (алкоголем) и этанолсодержащими препаратами.

Аналоги лекарственного препарата Кестин

Структурных аналогов по действующему веществу лекарство Кестин не имеет. Препарат содержит в своем составе уникальное действующее вещество Эбастин.

Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения крапивницы):

• Аллерфекс;
• Артромакс;
• Асмовал;
• Астемизол;
• Берликорт;
• Гидрокортизон;
• Гистаглобин;
• Гисталонг;
• Гистафен;
• Декортин;
• Дексаметазон;
• Диазолин;
• Диацин;
• Димебон;
• Задитен;
• Зиртек;
• Зодак;
• Кальция хлорид;
• Кенакорт;
• Кларготил;
• Кларидол;
• Кларитин;
• Кларифер;
• Клемастин;
• Ксизал;
• Ломилан;
• Лоратадин;
• Лордестин;
• Лоринден;
• Лотарен;
• Нобрассит;
• НовоПассит;
• Оксикорт;
• Парлазин;
• Пипольфен;
• Преднизолон;
• Прималан;
• Ривтагил;
• Супрастин;
• Супрастинекс;
• Тавегил;
• Телфаст;
• Транексам;
• Фенистил;
• Фенкарол;
• Фортекортин;
• Целестон;
• Цетиризин;
• Цетрин;
• Эролин.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Форма выпуска

Таблетки

Состав

Действующее вещество: Эбастин микроионизированныйКонцентрация действующего вещества (мг): 10

Фармакологический эффект

Противоаллергический препарат. После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения препаратом Кестин антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта. Не отмечено влияния препарата Кестин на QT-интервал ЭКГ в дозе 100 мг, превышающей рекомендованную суточную дозу в 5-10 раз.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин. После однократного приема 10 мг препарата Cmax карэбастина в плазме достигается через 2,6-4 ч и составляет 80-100 нг/мл. Не проникает через гемато-энцефалический барьер.При ежедневном приеме 10 мг препарата равновесная концентрация достигается через 3-5 дней и составляет 130-160 нг/мл. Связывание с белками плазмы эбастина и карэбастина составляет более 95%. T1/2 карэбастина составляет от 15 до 19 ч, 66% препарата выводится в виде конъюгатов через почки.Прием пищи не оказывает влияния на клинические эффекты препарата Кестин.У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются. При почечной недостаточности T1/2 возрастает до 23-26 ч, а при печеночной недостаточности - до 27 ч, однако концентрация препарата не превышает терапевтических значений.

Показания

Аллергический ринит различной этиологии (сезонный и/или круглогодичный, как сопровождающийся, так и не сопровождающийся аллергическим конъюнктивитом). Крапивница различной этиологии, в том числе хроническая идиопатическая.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; беременность и период лактации; детский возраст до 12 лет; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. С осторожностью: применять у пациентов с увеличенным QT-интервалом, гипокалиемией, при почечной и/или печеночной недостаточности.

Меры предосторожности

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано во время беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи. Взрослым и детям старше 12 лет: назначают 10-20 мг (1-2 таблетки) препарата один раз в сутки. При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.

Побочные действия

С частотой более 1%: головная боль (7,9%), сонливость (3,0%), сухость слизистой оболочки полости рта (2,1%). С частотой менее 1%: диспепсия, тошнота, бессонница, абдоминальные боли, астенический синдром, синусит, ринит.

Передозировка

Признаки умеренного воздействия на ЦНС (утомление) и вегетативную нервную систему (сухость слизистой оболочки полости рта) могут возникать только при высоких дозах (300 мг-500 мг, что в 30-50 раз выше, чем терапевтическая доза).Специального антидота для эбастина нет. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, контроль жизненно важных функций организма, симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими препаратами

Не рекомендуется применять препарат Кестин одновременно с кетоконазолом и эритромицином (увеличение риска удлинения QT-интервала).Препарат Кестин не взаимодействует с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.

Особые указания

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиВ случае возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, возможно минимальное снижение способности пациентов к управлению транспортными средствами и занятию другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

В последние годы растет заболеваемость аллергического характера среди населения. Вылечить аллергию очень сложно. В первую очередь, препаратами выбора в лечении становятся антигистамины.

Одним из средств борьбы с проявлениями аллергии является Кестин. Он блокирует Н1-гистаиновые рецепторы. При этом препарат не проникает сквозь гемат-энцефалический барьер, не воздействует на ЦНС. Действие медикамента сохраняется до 48 часов. После 5-дневного приема Кестина он блокирует действие гистамина на 72 часа.

Состав и форма выпуска

Кестин - антигистаминное средство нового поколения. Главный действующий компонент - эбастин. Препарат дает выраженный противоаллергический эффект, который начинается уже через час после применения.

Выпускают Кестин в 3 формах:

• Таблетки белого цвета с пленочной оболочкой дозировкой 10 мг или 20 мг. Таблетки по 10 мг фасуют в блистеры по 5,10 штук. Таблетки 20 мг - по 10 штук.
• Таблетки лиофилизированные (быстрое растворение) - инновационная форма. Средство быстро растворяется во рту, не требуется запивать его водой. Дозировка эбастина в таблетках 20 мг. Расфасованы по 10 штук в блистере.
• Сироп - немножко желтоватый или бесцветный. Имеет приятный анисовый аромат. Выпускают во флаконах из темного стекла дозировкой 60 мг и 120 мг. В комплекте прилагается мерный шприц. В 5 мл сиропа содержится 5 мг эбастина.

После применения препарата происходит его быстрое всасывание и почти полный метаболизм в печени. Эбастин преобразуется в метаболит карэбастин. Его максимальное количество в крови достигается спустя 2,5-4 часа после употребления Кестина. А период полувыведения метаболита 15-19 часов. При наличии у пациента почечной недостаточности этот период возрастает до 23-26 часов.

Показания к использованию

Кестин применяют в качестве терапевтического средства при разных формах аллергических проявлений:

• , вызванной разными видами аллергенов (пыльцой, продуктами питания, лекарствами).
• Интермиттирующем и персистирующем ;
• Другие виды аллергии, при которых происходит повышенный выброс гистамина.

Детям при всех вышеперечисленных видах аллергии рекомендуется применять сироп.

Противопоказания и побочные эффекты

Все разновидности Кестина запрещены для применения в таких случаях:

• период вынашивания ребенка и лактация;
• гиперчувствительность к составляющим Кестина;

Противопоказания для применения таблеток в оболочке:

• дети до 12 лет;
• аллергия на лактозу;
• глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Важно! Лиофилизированные таблетки нельзя принимать больным фенилкетонурией и детям до 15 лет. Под строгим контролем врача стоит принимать средство людям с печеночной и почечной недостаточностью, гипокалиемией.

Среди возможных побочных действий Кестина можно выделить:

• головные боли, сонливость (1-3%);
• нарушение сна (менее 1%);
• ощущение сухости в ротовой полости (1-3%);
• тошнота (меньше 1%);
• синуситы (меньше 1%);
• астения (меньше 1%).

Инструкция по применению и дозировка

Для разных форм препарата существуют свои особенности применения.

Таблетки в оболочке

Принимают орально раз в 24 часа. Дозировку 10 мг дают взрослым и детям от 12 лет по 1-2 штуке. Таблетки по 20 мг разрешены с 15 лет по 0,5-1 штуке.

Таблетки лиофилизированные

Разрешено принимать детям от 15 лет и взрослым пациентам. Средство запивать не нужно, оно растворяется во рту сразу после применения. Дозировка - 1 таблетка в 24 часа. Таблетку нужно аккуратно извлекать из упаковки. Приподнять край защитной пленки блистера, бережно извлечь таблетку. Не нажимать на нее.

Сироп

Принимают перорально 1 раз в 24 часа, не привязываясь по времени к приемам еды. Эта форма Кестина разрешена для лечения детей.

Схема применения:

• 6-12 лет - 5 мл;
• 12-15 лет - 10 мл.

Если сироп принимают взрослые, то дозировка для них составляет 10-20 мл. Максимальная доза препарата может назначаться только доктором в исключительных случаях.

Если прием Кестина продолжительный, то лечение проводят по такой схеме: 5 дней прием и 2 дня пауза. Потом прием возобновить.

Бывает ли аллергия на хурму и как её лечить? Ответ прочтите статье.

Перейдите по адресу и посмотрите список лекарств от аллергического бронхита.

Лекарственное взаимодействие

Кестин имеет несовместимость с такими лекарственными средствами:

• Макролиды (Эритромицин, Кларитромицин);
• Антимикотики с кетоконазолом (Кетоконазол, Флуконазол);
• Теофиллин;
• Циметидин;
• Диазепам;
• Непрямые антикоагулянты;
• Спиртсодержащие средства.

С лиофилизированными таблетками можно применять Теофиллин, Диазепам, Циметидин. С макролидами и противогрибковыми препаратами они не совместимы.

Аналоги и стоимость

Средняя стоимость разных форм Кестина:

• таблетки в оболочке 20 мг - 390-450 рублей за блистер 10 штук;
• таблетки 10 мг - 330-390 рублей за 10 штук, 180-215 рублей за 5 штук;
• таблетки лиофилизированные 20 мг - 430-500 рублей за 10 штук.

Кестин имеет на сегодняшний день 1 препарат-синоним, который имеет такой же состав - Эбастин. Аналогами препарата по фармакологическому действию являются блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов. Но активные вещества у них разные (астемизол, мебгидролин, прометазин, цетиризин и другие).

Аналоги Кестина:

• Лоратадин;
• Фенистил;
• Гисманал.