Препарат Этаперазин
- антипсихотическое средство, нейролептик, который обладает противоаллергическим, седативным, миорелаксирующим, противорвотным, слабым антихолинергическим, гипотензивным, противорвотным и гипотермическим действием. Эффективность Этаперазина основана на возможности препарата блокировать D2-рецепторы мезолимбической и мезокортикальной систем. По инструкции Этаперазин оказывает на нервную систему тормозящее (седативное) воздействие, блокируя адренорецепторы ретикулярной формации ствола головного мозга. При использовании лекарственного средства в обычных дозировках не появляется снотворный эффект. Противорвотным действием препарат обладает, благодаря блокаде дофаминовых рецепторов триггерной зоны рвотного центра. Гипотермический эффект Этаперазина обусловлен блокадой D2-рецепторов гипоталамуса. Отзывы об Этаперазине свидетельствуют, что препарат имеет более широкий спектр действия по сравнению с аминазином, так как Этаперазин проявляет большую активность, но уступает аминазину по гипотермическому и адренолитическому действиям. Кроме того, Этаперазин в меньшей степени, чем аминазин способствует усилению воздействия лекарственных и наркотических препаратов. Антипсихотический выраженный эффект медикамента появляется по прошествии трех - семи дней с начала приема, максимальный эффект наблюдается через два - шесть месяцев при условии непрерывного применения препарата.
Показания к применению
Показаниями к применению препарата Этаперазин являются: психические и эмоциональные расстройства, шизофрения, экзогенно-органические и инволюционные психозы, психопатия, неврозы (страх, напряжение), хронический алкоголизм, премедикация, тошнота, рвота (различного генеза, в т.ч. при лучевой и химиотерапии злокачественных новообразований), икота, кожный зуд; для повышения эффективности обезболивающей терапии.Способ применения
Для взрослых и детей старше 12 лет при приеме внутрь суточная доза составляет 4-80 мг препарата Этаперазин . При хроническом течении заболевания и в резистентных случаях суточная доза может быть увеличена до 150-400 мг. Частота приема и длительность курса лечения устанавливаются индивидуально.Взрослым и детям старше 12 лет при в/м введении разовая доза составляет 5-10 мг. При в/в введении разовая доза - 1 мг.
Максимальные дозы: взрослым и детям старше 12 лет при в/м введении - 15-30 мг/сут, при в/в введении - 5 мг/сут.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: экстрапирамидные расстройства (особенно дистонические) — спазм мышц спины и шеи, лица, языка, тонический спазм жевательных мышц, затруднение при разговоре и глотании, окулогирные кризы, спазм и боль в конечностях, тугоподвижность рук и ног, акатизия, поздняя дискинезия, паркинсонизм, атаксия; сонливость, заторможенность, вялость, мышечная слабость, снижение мотивационной деятельности, головокружение, миоз, мидриаз, нечеткость зрения, глаукома, пигментная ретинопатия, отложения в хрусталике и роговице, парадоксальные реакции — обострение психотической симптоматики, каталепсия, кататоникоподобные состояния, параноидные реакции, летаргия, парадоксальное возбуждение, беспокойство, гиперактивность, ночная спутанность сознания, странные сновидения, инсомния.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): понижение/повышение АД, ортостатическая гипотензия, изменение частоты пульса, тахикардия (особенно при неожиданном значительном повышении дозы), брадикардия, аритмия, обморок, изменения на ЭКГ, лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, гемолитическая анемия, тромбопеническая пурпура, панцитопения.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея/запор, анорексия, повышение аппетита и массы тела, полифагия, боль в животе, сухость во рту/повышение саливации, поражение печени (стаз желчи), холестатический гепатит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, эритема, экзема, эксфолиативный дерматит, зуд, фотосенсибилизация кожи, астма, лихорадка, анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, желтуха.
Прочие: бледность, испарина, атония кишечника и мочевого пузыря, задержка мочеиспускания, частое мочеиспускание или недержание мочи, полиурия, закупорка носового канала, поражение почек, повышение внутриглазного давления, пигментация кожи, фотофобия, необычная секреция грудного молока, увеличение молочных желез и галакторея у женщин, гинекомастия у мужчин, нарушение менструального цикла, аменорея, изменение либидо, снижение эякуляции, синдром неадекватной секреции АДГ, ложноположительный тест на беременность, гипергликемия/гипогликемия, глюкозурия, нейролептический злокачественный синдром (развитие возможно на фоне приема любых классических нейролептических средств).
Противопоказания
:Противопоказаниями к применению препарата Этаперазин являются: гиперчувствительность, кома или выраженное угнетение ЦНС, в т.ч. на фоне назначения высоких доз ЛС, угнетающих ЦНС (барбитураты, алкоголь, наркозные средства, анальгетики, антигистаминные средства), дискразия крови, угнетение костномозгового кроветворения, заболевания печени, предполагаемое или установленное субкортикальное повреждение мозга с/без травмы гипоталамуса, патология сердца, органические заболевания ЦНС.
Беременность
:Этаперазин противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении Этаперазина с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление угнетения ЦНС и функции дыхания.При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно понижение порога судорожной готовности; со средствами для лечения гипертиреоза - повышается риск развития агранулоцитоза.
При одновременном применении с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений.
При одновременном применении с препаратами, вызывающими артериальную гипотензию, возможна выраженная ортостатическая гипотензия.
При одновременном применении со средствами, обладающими антихолинергическими эффектами, возможно усиление их антихолинергических эффектов, при этом антипсихотический эффект нейролептика может уменьшаться.
При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами МАО увеличивается риск развития ЗНС.
При одновременном применении антацидов, противопаркинсонических средств, солей лития нарушается всасывание фенотиазинов.
При одновременном применении возможно уменьшение действия амфетаминов, леводопы, клонидина, гуанетидина, эпинефрина.
При одновременном применении с флуоксетином возможно развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии.
При одновременном применении возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.
Передозировка
:Симтомы передозировки Этаперазина: резкое усиление побочных явлений со стороны ЦНС, повышение температуры тела, выраженное, вплоть до комы, угнетение сознания должны настораживать на предмет развития ЗНС — злокачественного нейролептического синдрома.
Лечение в условиях ПИТ или реанимации, вводятся диазепам, раствор декстрозы, проводится симптоматическая терапия, оказывается поддержка деятельность органов и систем.
Гемодиализ, перитонеальный диализ малоэффективны.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре 5-25 °C.Хранить в недоступном для детей месте.
Форма выпуска
Этаперазин - таблетки, покрытые оболочкой, по 0,004 г, 0,006 г и 0,01 г.Состав
:Таблетки Этаперазин 4 мг , содержащие 0,004 г перфеназина — активного действующего вещества.
Таблетки Этаперазин 6 мг, содержащие 0,006 г перфеназина (только для аптечки АИ-2).
Таблетки Этаперазин 10 мг , содержащие 0,01 г перфеназина.
Дополнительно
:Экстрапирамидные расстройства чаще возникают при приеме высоких доз. Поздняя дискинезия чаще развивается у пациентов пожилого возраста, особенно у женщин, тогда как дистония — чаще у более молодых людей. При появлении признаков или симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть возможность прекращения лечения нейролептиком (однако некоторым пациентам может потребоваться продолжение лечения, несмотря на наличие синдрома). Вероятность поражения печени, отложений в хрусталике и роговице, необратимой дискинезии выше при длительной терапии.
Противорвотное действие перфеназина может маскировать симптомы токсичности, вызванные передозировкой других ЛС, а также затруднять диагностику таких заболеваний, как опухоль мозга, кишечная непроходимость.
Перфеназин может снижать судорожный порог у предрасположенных пациентов, поэтому его следует применять с осторожностью при судорожных расстройствах и при отмене алкоголя. При одновременном лечении перфеназином и противосудорожными препаратами может потребоваться повышение дозы последних.
Исключен прием алкоголя, т.к. может наблюдаться аддитивный эффект и гипотензия. Риск суицида и опасность передозировки нейролептика могут быть повышены у пациентов, которые во время лечения злоупотребляют алкоголем.
Следует с осторожностью применять перфеназин у пациентов с ранее наблюдавшимися серьезными побочными эффектами при приеме других фенотиазинов. Некоторые из неблагоприятных реакций перфеназина чаще появляются при приеме высоких доз.
С осторожностью применять у пациентов, работающих в условиях повышенной температуры, а также у имеющих контакт с фосфорсодержащими инсектицидами.
С осторожностью использовать у пациентов, получающих атропин или подобные ЛС (возможен аддитивный антихолинергический эффект).
В процессе лечения необходимо осуществлять контроль за функцией печени, почек (при длительной терапии), картиной периферической крови. При появлении признаков или симптомов дискразии крови лечение следует прекратить и назначить соответствующую терапию. Лечение также следует прекратить при отклонениях в печеночных тестах, при отклоняющемся от нормы показателе мочевинного азота крови.
Большинство случаев агранулоцитоза наблюдалось между 4 и 10 неделей терапии. В этот период пациенты должны особенно внимательно следить за появлением боли в горле или симптомов инфекции. При значительном снижении числа лейкоцитов прием препарата следует прекратить и начать соответствующую терапию.
В период лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, работы с механизмами, от вождения автомобиля, т.к. перфеназин может ослаблять психическую и/или физическую работоспособность, а также вызывает сонливость (особенно в первые 2 недели лечения).
Значительный подъем температуры тела может быть вызван индивидуальной гиперчувствительностью. В случае появления гипертермии лечение следует немедленно отменить.
Развивающаяся (редко) на фоне лечения желтуха (между 2 и 4 неделями терапии) обычно рассматривается как реакция гиперчувствительности. При этом клиническая картина сходна с таковой при инфекционном гепатите, но результаты функциональных печеночных тестов характерны для обструктивной желтухи. Обычно она носит обратимый характер, однако сообщалось о случаях хронической желтухи.
Изредка сообщалось о случаях внезапной смерти у пациентов, получавших фенотиазины. В некоторых случаях причиной смерти была остановка сердца, в других — асфиксия вследствие недостаточности кашлевого рефлекса.
Основные параметры
| Название: | ЭТАПЕРАЗИН |
| Код АТХ: | N05AB03 - |
Этаперазин содержит перфеназин .
Форма выпуска
Продается в покрытых оболочкой таблетках.
Фармакологическое действие
Препарат является нейролептическим . Он обладает седативным и противорвотным действием.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Препарат влияет на ЦНС. Это нейролептическое средство, которое обладает широким спектром действия. Оно оказывает антипсихотическое , противорвотное и каталептогенное действие. Кроме того, лекарство обладает альфа-адренолитической активностью. Антихолинергическое и седативное действие проявляется в слабой или умеренной степени. Гипотензивный и мышечно-расслабляющий эффект слабо выражены. Нейролептическое действие сочетается со стимулирующим .
Препарат также характеризуется избирательным влиянием на дефицитарную симптоматику. Возможны значительные экстрапирамидные нарушения.
Этаперазин отлично абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Возможны значительные колебания максимальной концентрации в . Сильная связь с белками плазмы. Средство интенсивно расщепляется, преимущественно в печени. Экскретируется через почки и с желчью.
Показания к применению Этаперазина
Показания к применению Этаперазина следующие:
- психические заболевания;
- рвота, в том числе из-за ;
- психопатии ;
Противопоказания
Известны следующие противопоказания к использованию данного средства: прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга, гемолитическая желтуха , нарушения кроветворения, тромбоэмболические заболевания, беременность , гепатит , нефрит , микседема , декомпенсированный , гиперчувствительность к активному веществу, поздние стадии бронхоэктатической болезни .
Побочные действия
При применении данного средства возможны экстрапирамидные расстройства, а также и сосудистые реакции.
Инструкция по применению Этаперазина (Способ и дозировка)
Начальная дозировка препарата – 0,012 г. Инструкция по применению Этаперазина сообщает, что суточную дозировку можно увеличить до 0,06 г, а для некоторых больных и до 0,12-0,18 г. Дозу в 0,002-0,004 г назначают как противорвотное в акушерской, терапевтической и хирургической практике. Инструкция по применению Этаперазина рекомендует принимать средство 3-4 раза каждый день.
Передозировка
При использовании препарата в повышенных дозах возможно появление острых нейролептических симптомов. В таких случаях нередко повышается температура. При тяжелых ситуациях может наблюдаться нарушение сознания, кроме того, возможна .
Прием препарата следует немедленно прекратить. Показано внутривенное введение , ноотропных средств, раствора , витаминов группы В и С. Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
Угнетение нервной и дыхательной систем усиливается при сочетании с препаратами, действующими угнетающе на нервную систему, а также с этанолсодержащими средствами и этанолом .
Сочетание с лекарствами, провоцирующими экстрапирамидные реакции, увеличивает количество и частоту экстрапирамидных нарушений. также может вызвать экстрапирамидные симптомы и .
Противосудорожные препараты могут уменьшать порог судорожной готовности , а лекарства для лечения , в свою очередь, увеличивают вероятность появления .
Взаимодействие со средствами, провоцирующими артериальную гипотензию , может вызывать ортостатическую гипотензию .
Сочетание с препаратами, которые обладают антихолинергическим действием, может привести к повышению антихолинергического влияния, а антипсихотический эффект нейролептика при этом может снижаться.
Одновременный прием Этаперазина с ингибиторами МАО , трициклическими антидепрессантами и повышает вероятность развития ЗНС . А сочетание с антацидами , солями лития и противопаркинсоническими препаратами препятствует абсорбции фенотиазинов .
Взаимодействие с амфетаминами , , , Леводопой и Гуанетидином может снижать их эффект.
Сочетание с может ослаблять его сосудосуживающее действие.
Условия продажи
В аптеках данное средство продается только по рецепту.
Условия хранения
Хранить в темном месте.
Срок годности
Срок годности лекарственного средства – 3 года.
Аналоги Этаперазина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:Аналоги Этаперазина практически не встречаются. Препарат можно заменить Перфеназином , а также производными Фенотиазина .
Латинское название:
etaperazin
Код АТХ:
N05AB03
Действующее вещество:
перфеназин
Производитель:
Татхимфармпрепараты, Россия
Отпуск из аптеки:
По рецепту
Условия хранения:
до 25 градусов тепла
Срок годности:
3 года.
Этаперазин используется при различных психических нарушениях.
Показания по применению
Прием препарата показан в таких случаях:
- Различные психические расстройства
- Икота
- Психопатия
- Рвота и сильная тошнота во время беременности
- Хроническая форма шизофрении.
Состав и формы выпуска
Описание состава: действующие вещества перфеназин. Вспомогательные компоненты: картофельный крахмал, тальк, диоксид титана.
Таблетки белого цвета, покрытые оболочкой. В одной упаковке находится 50 штук этаперазина по 4 мг в каждой.
Лечебные свойства
Средняя стоимость в России – 340 рублей за упаковку.
Лекарство этаперазин относится к нейролептикам из группы фенотиазинов. Средство оказывает противорвотное и седативное действие. Медикамент оказывает существенное влияние на центральную нервную систему. Это нейролептик, который имеет широкий спектр назначений. Основные оказываемые эффекты – антипсихотические, противорвотные, каталептогенные, альфа-адренолитические. Также можно отметить возникновение слабого гипотензивного и миорелаксирующего эффекта. Примечательно и то, что седативный эффект параллельно сочетается и с возбуждающим.
Также отмечается избирательное влияние на дефицитарную симптоматику. В некоторых случаях развиваются выраженные экстрапирамидальные нарушения. Препарат хорошо усваивается из желудочно-кишечного тракта. В некоторых случаях отмечаются выраженные колебания максимальных концентраций в плазме крови. Также наблюдается выраженное связывание с белками плазмы. Медикамент хорошо расщепляется и преимущественно в печени. Выводится вместе с желчью и мочой.
Способ применения и дозы
Инструкция по применению этаперазина указывает, что изначальная дозировка составляет 12 мг по рекомедации врача. В некоторых случаях можно увеличивать суточную дозировку до 60 мг, а в тяжелых ситуациях до 120 – 180 мг. По одной или по половине таблетки обычно назначают в виде противорвотного препарата в качестве лекарственной дозы перед хирургическими манипуляциями или в акушерской и лечебной практике. Медикамент следует применять 3-4 раза в день.
При беременности и грудном вскармливании
Беременным и кормящим матерям не следует назначать данный препарат, только в крайних ситуациях при сильной рвоте.
Противопоказания и меры предосторожности
Нельзя назначать препарат при прогрессирующих системных заболеваниях спинного и головного мозга, циррозе печени, гемолитической желтухе, при проблемах с кроветворением, тромбоэмболии, беременности и грудном вскармливании. Также не следует использовать лекарственное средство при гепатитах, нефритах, микседеме, пороке сердца, гиперчувствительности или индивидуальной непереносимости активного действующего вещества, а также не поздних стадиях бронхоэктатической болезни.
Перекрестные лекарственные взаимодействия
Препарат действует угнетающе на центральную нервную систему и дыхательные функции, если его скомбинировать со спиртными напитками. Если сочетать со средствами, потенцирующими экстрапирамидальные нарушения, то они усиливаются, включая флуоксетин. Препараты для коррекции гормонов щитовидки вызывают агранулоцитоз, а противосудорожные средства увеличивают порог наступления судорожных реакций. Гипотензивные препараты при совместном использовании значительно потенцируют наступление гипотензивных проявлений.
Антихолинергические препараты снижают эффективность в плане нейролептических свойств. Если пациент одновременно принимает трициклические антидепрессанты и ингибиторы МАО, то риск возникновения побочных эффектов возрастает во много раз. Лекарства для лечения паркинсона снижают усвоение фенотиазинов. Леводопа, амфетамины, гуанетидин, клонидин и эпинефрин снижают эффективность лекарственного средства при одновременном использовании. Лекарство снижает сосудосуживающий эффект эфедрина.
Побочные эффекты
Этаперазин инструкция указывает, что в большинстве случаев развиваются экстрапирамидальные расстройства у взрослых, сосудистые реакции и аллергические проявления. У пожилых пациентов нет конкретных
Передозировка
Возможно нарушение аккомодации, если начать перебарщивать с рекомендуемыми дозировками. В больших дозировках также нередко развивается острый нейролептический синдром. Обычно это сопровождается выраженным повышением температуры тела, а в самых тяжелых ситуациях наблюдается потеря сознания и коматозное состояние. При малейших подозрениях передозировки следует немедленно прекратить применение лекарства. Внутривенно вводится диазепам, ноотропные препараты, декстроза, аскорбиновая кислота и витамины группы С. Также проводится симптоматическая терапия.
Аналоги
ОАО «Дальхимфарм», Россия
Средняя стоимость – 30 рублей за упаковку.
Трифтазин состоит из активного рабочего компонента – трифлуоперазина. Данный препарат используется для лечения шизофрении, галлюцинаций, шоковых состояний, тошноты, рвоты, психозов и бреда. Средство имеет большой список противопоказаний и побочных эффектов, поэтому его рекомендуется назначать осторожно и в действительно тяжелых случаях. Выпускается в таблетированной и инъекционной форме.
Плюсы:
- Дешево стоит
- Эффективный препарат.
Минусы:
- Тяжело переносится зачастую
- Есть противопоказания.
КРКА, Словения
Средняя стоимость в России – 340 рублей за упаковку.
Модитен – препарат для лечения различных неврозов, шизофренического расстройства, параноидальных состояний, агрессивности, маниакального расстройства, страха, нервных напряжений, психозов, депрессивно-ипохондрического синдрома. Выпускается в виде инъекционного масляного раствора по 25 мг в ампуле 1 мл. В одной упаковке находится 5 ампул. Препарат имеет умеренный список противопоказаний и побочных эффектов.
Плюсы:
- Удобство в применении, нужно редко ставить уколы
- Обычно хорошо переносится.
Минусы:
- Может не подойти
- Масло вызывает дискомфорт после введения.
Лекарственное средство выпускают в виде таблеток, покрытых оболочкой. В зависимости от величины таблетки, содержание активного вещества – перфеназина в 1 таблетке Этаперазина может быть в количестве 4,6 или 10 мг.
Фармакологическое действие
Препарат является антипсихотическим средством, нейролептиком, обладающим противоаллергическим, седативным, миорелаксирующим, противорвотным, слабым антихолинергическим, гипотензивным, противорвотным и гипотермическим действием. Эффективность Этаперазина основана на возможности препарата блокировать D2-рецепторы мезолимбической и мезокортикальной систем.
По инструкции Этаперазин оказывает на нервную систему тормозящее (седативное) воздействие, блокируя адренорецепторы ретикулярной формации ствола головного мозга. При использовании лекарственного средства в обычных дозировках не появляется снотворный эффект.
Противорвотным действием препарат обладает, благодаря блокаде дофаминовых рецепторов триггерной зоны рвотного центра. Гипотермический эффект Этаперазина обусловлен блокадой D2-рецепторов гипоталамуса.
Отзывы об Этаперазине свидетельствуют, что препарат имеет более широкий спектр действия по сравнению с аминазином, так как Этаперазин проявляет большую активность, но уступает аминазину по гипотермическому и адренолитическому действиям. Кроме того, Этаперазин в меньшей степени, чем аминазин способствует усилению воздействия лекарственных и наркотических препаратов.
Антипсихотический выраженный эффект медикамента появляется по прошествии трех – семи дней с начала приема, максимальный эффект наблюдается через два – шесть месяцев при условии непрерывного применения препарата.
Показания к применению
По инструкции Этаперазин используют для терапии психических заболеваний (включая экзогенно-органические расстройства и старческие психозы, сопровождающиеся галлюцинаторными явлениями, шизофрению, психопатию, кожный зуд, икоту). Согласно отзывам, Этаперазин успешно применяют в случае неукротимой рвоты у беременных женщин.
Побочные действия
В отдельных случаях препарат способен провоцировать возникновение экстрапирамидных расстройств (в том числе дрожания, уменьшения объема движений и нарушения их координации). Под воздействием Этаперазина возможно появление сонливости, нечеткости зрения, акатизии, вегетативных нарушений, вялости, депрессии, снижение мотивационной деятельности, заторможенности сознания.
Сердечно-сосудистая система в некоторых случаях реагирует на прием препарата снижением артериального давления, нарушениями сердечного ритма, тахикардией, выраженными изменениями на электрокардиограмме.
Со стороны желудочно – кишечного тракта по отзывам к Этаперазину возможны побочные эффекты в виде атонии кишечника и мочевого пузыря, боли в животе, снижения аппетита, тошноты, рвоты.
Кроме того, существует вероятность аллергических реакций, таких как контактный дерматит, кожная сыпь, фотосенсибилизация, ангионевротический отек.
Антихолинергическое действие препарата способствует развитию побочных эффектов от применения Этаперазина, проявляющихся как запор, нарушение аккомодации, затруднение мочеиспускания, сухость во рту.
Противопоказания к применению Этаперазина
Использование препарата не рекомендуется в случае наличия у пациента эндокардита – заболевания, связанного с воспалением внутренних полостей сердца, в случае тяжелых сердечно-сосудистых болезней (артериальной гипотензии, хронической декомпенсированной сердечной недостаточности), при прогрессирующих заболеваниях головного и спинного и мозга, явно выраженном угнетении функции ЦНС, при коматозных состояниях любой этиологии.
С осторожностью следует применять Этаперазин при:
Патологических изменениях в системе кроветворения;
При алкоголизме;
Закрытоугольной глаукоме;
Раке молочной железы;
Язвенной болезни 12-перстной кишки и желудка;
Гиперплазии предстательной железы;
Печеночной или почечной недостаточности;
Болезни Паркинсона;
Кахексии;
Синдроме Рейе;
При рвоте, вызванной передозировкой прочими лекарственными препаратами;
В пожилом возрасте.
Способ применения и дозировка
Препарат принимают внутрь, после еды.
При наличии психотических расстройств у пациентов, которые раньше не применяли антипсихотические медикаменты, по инструкции к Этаперазину рекомендуемая дозировка составляет от 4 до 16 мг препарата два – четыре раза в сутки. При хроническом заболевании дозировка увеличивается до 64 мг в день. Терапевтический курс длится от одного до четырех месяцев.
Передозировка Этаперазином провоцирует возникновение нейролептических реакций, таких, например, как повышение температуры тела. Тяжелые случаи передозировки сопровождаются нарушением сознания, происходящим в различных формах, в некоторых случаях вплоть до комы. Терапию передозировки препаратом проводят путем введения внутривенно раствора диазепама, декстрозы, витаминов группы B и С, ноотропных лекарственных средств, а также применяют симптоматическую терапию.
Особые указания
По инструкции к Этаперазину подозрение на опухоль мозга и кишечную непроходимость являются сдерживающими факторами для использования препарата. Это объясняется тем, что рвота маскирует симптомы отравления и затрудняет проведение диагностики.
При лечении Этаперазином следует регулярно контролировать работу печени и почек, индекс протромбина, периферическую кровь, кроме того, необходимо соблюдение осторожности при занятиях деятельностью, требующей повышенной концентрации внимания и быстрой реакции, включая управление транспортными средствами.
Перфеназин (perphenazine)
Состав и форма выпуска препарата
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
1200 шт. - пакеты полиэтиленовые (2) - коробки картонные.
Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик), пиперазиновое производное фенотиазина. Полагают, что антипсихотическое действие фенотиазинов обусловлено блокадой постсинаптических допаминовых рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Перфеназин оказывает сильное действие, центральный механизм которого связан с угнетением или блокадой допаминовых D 2 -рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, а периферический - с блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Обладает альфа-адреноблокирующей активностью. Антихолинергическая активность и седативный эффект могут проявляться от слабой до умеренной степени интенсивности, гипотензивное действие выражено слабо. Оказывает выраженное экстрапирамидное действие. Противорвотный эффект может усиливаться антихолинергическими и седативными свойствами. Оказывает мышечно-расслабляющее действие.
Фармакокинетика
Клинические данные по фармакокинетике перфеназина ограничены.
Фенотиазины обладают высоким связыванием с белками . Выводятся главным образом почками и частично с желчью.
Показания
Лечение психотических расстройств, особенно при гиперактивности и возбуждении, шизофрения; неврозы, сопровождающиеся страхом, напряжением. Лечение тошноты и различной этиологии. Кожный зуд.
Противопоказания
Цирроз, гепатит, гемолитическая желтуха, нефрит, нарушения кроветворения, микседема, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга, декомпенсированный порок сердца, тромбоэмболические заболевания, поздние стадии бронхоэктатической болезни, беременность, лактация, повышенная чувствительность к перфеназину.
Дозировка
Для взрослых и детей старше 12 лет при приеме внутрь суточная доза составляет 4-80 мг. При хроническом течении заболевания и в резистентных случаях суточная доза может быть увеличена до 150-400 мг. Частота приема и длительность курса лечения устанавливаются индивидуально.
Взрослым и детям старше 12 лет при в/м введении разовая доза составляет 5-10 мг. При в/в введении разовая доза - 1 мг.
Максимальные дозы: взрослым и детям старше 12 лет при в/м введении - 15-30 мг/сут, при в/в введении - 5 мг/сут.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: сонливость, акатизия, нечеткость зрения, дистонические экстрапирамидные реакции, паркинсонические экстрапирамидные реакции.
Со стороны печени: редко - холестатическая желтуха.
Со стороны системы кроветворения: редко - агранулоцитоз.
Со стороны обмена веществ: редко - , меланоз.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, сопровождающаяся контактным дерматитом.
Дерматологические реакции: редко - фотосенсибилизация.
Эффекты, обусловленные антихолинергическим действием: возможны сухость во рту, нарушения аккомодации, запор, затруднение мочеиспускания.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление угнетения ЦНС и функции дыхания.
При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно понижение порога судорожной готовности; со средствами для лечения гипертиреоза - повышается риск развития агранулоцитоза.
При одновременном применении с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений.
При одновременном применении с препаратами, вызывающими артериальную гипотензию, возможна выраженная ортостатическая гипотензия.
При одновременном применении со средствами, обладающими антихолинергическими эффектами, возможно усиление их антихолинергических эффектов, при этом антипсихотический эффект нейролептика может уменьшаться.
При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами МАО увеличивается риск развития ЗНС.
При одновременном применении , противопаркинсонических средств, солей лития нарушается всасывание фенотиазинов.
При одновременном применении возможно уменьшение действия амфетаминов, леводопы, клонидина, гуанетидина, эпинефрина.
При одновременном применении с возможно развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии.
При одновременном применении возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.
Особые указания
С осторожностью применяют перфеназин при повышенной чувствительности к другим препаратам фенотиазинового ряда.
С особой осторожностью применяют фенотиазины у пациентов с патологическими изменениям картины крови, при нарушениях функции печени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при , сердечно-сосудистых заболеваниях, предрасположенности к развитию глаукомы, болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках, рвоте; у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), у истощенных и ослабленных больных.
Развитие поздней дискинезии на фоне применения перфеназина более вероятно у пациентов пожилого возраста, женщин и при повреждениях мозга. Паркинсонические экстрапирамидные реакции чаще наблюдаются у пациентов пожилого возраста, дистонические экстрапирамидные реакции - у более молодых людей. Симптомы этих нарушений могут отмечаться в первые несколько дней лечения или после длительной терапии и могут возобновляться даже после однократной дозы.
В случае появления гипертермии, которая является одним из элементов ЗНС, перфеназин следует немедленно отменить.
Следует избегать одновременного применения фенотиазинов с адсорбирующими противодиарейными средствами.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Следует с осторожностью применять у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Перфеназин противопоказан к применению при беременности и в период лактации.