Инструкция по применению. Кардикет - инструкция по применению Кардикет 10 мг инструкция по применению

Кардикет: инструкция по применению и отзывы

Кардикет – препарат, применяемый для купирования и предупреждения приступов стенокардии, а также лечения других проявлений коронарной недостаточности при ишемической болезни сердца.

Форма выпуска и состав

Кардикет выпускают в форме таблеток пролонгированного действия: белые, круглые, с одной стороны – выпуклые, с надписью «SCHWARZ PHARMA», с другой – плоские, с риской, фаской и гравировкой: под риской (в зависимости от дозы) – «20», «40» или «60», над риской – «IR» (по 10 шт. в блистрах, по 2 или 5 блистеров в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

  • Активное вещество: изосорбида динитрат – 20, 40 или 60 мг;
  • Вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы, тальк, стеарат магния, картофельный крахмал, поливинилацетат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Изосорбида динитрат является периферическим вазодилататором, который воздействует преимущественно на венозные сосуды. Отличается антиангинальным и гипотензивным эффектами. Механизм действия обусловлен основным эндотелиальным релаксирующим фактором – высвобождением оксида азота в эндотелии сосудов, вследствие чего активируется внутриклеточная гуанилатциклаза и повышается уровень циклического гуанозинмонофосфата (медиатора вазодилатации). Циклический гуанозинмонофосфат стимулирует цГМФ-зависимую протеинкиназу, что нарушает фосфорилирование отдельных белков гладкомышечных клеток (в том числе легкой цепи миозина). Данный эффект приводит к снижению сократимости и расслаблению гладких мышц сосудов.

Изосорбида динитрат действует на периферические вены и артерии. Вследствие расслабления вен снижается венозный возврат к сердцу (преднагрузка), что приводит к уменьшению давления наполнения левого желудочка. В меньшей степени происходит расширение артериальных сосудов, что приводит к снижению артериального давления и уменьшению общего периферического сопротивления сосудов (постнагрузка).

Вследствие уменьшения пред- и постнагрузки снижается потребление кислорода миокардом.

Препарат перераспределяет коронарный кровоток в пользу субэндокардиальных зон, в особенности при атеросклерозе коронарных артерий (главным образом крупных). Вследствие вазодилатации коллатеральных артерий может улучшаться кровоснабжение миокарда. Препарат снижает потребление кислорода миокардом, улучшает транспорт кислорода к ишемизированным участкам, уменьшает зону повреждения миокарда.

При хронической сердечной недостаточности изосорбида динитрат улучшает гемодинамику как при физической нагрузке, так и в состоянии покоя.

После приема Кардикета происходит снижение притока крови к правому предсердию, что способствует уменьшению давления в малом круге кровообращения, а также регрессии симптомов, наблюдающихся при отеке легких.

Изосорбида динитрат способствует расширению сосудов головного мозга и твердой мозговой оболочки, вследствие чего могут наблюдаться головные боли.

Использование данного вещества приводит к расслаблению гладких мышц бронхов, моче- и желчевыводящих путей, желудочно-кишечного тракта.

Как и к прочим нитратам, к изосорбида динитрату развивается перекрестная толерантность. Чувствительность к Кардикету быстро восстанавливается после отмены и перерыва в лечении. Для предотвращения возникновения толерантности следует придерживаться ежедневного, предпочтительно ночного «безнитратного интервала» на протяжении 8–12 часов. Для большинства пациентов такое лечение является более эффективным в сравнении с непрерывной терапией.

Фармакокинетика

При пероральном приеме изосорбида динитрат быстро всасывается. В сравнении с обычными таблетками относительная биодоступность препарата с пролонгированным действием при пероральном приеме составляет свыше 80%. Эффект проявляется через 0,25–0,5 ч, а время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет от 15 минут до 1–2 ч. В результате метаболизма в печени образуются два основных активных метаболита: изосорбид-2-мононитрат с периодом полувыведения от 1,5 до 2 ч и изосорбид-5-мононитрат с периодом полувыведения от 4 до 6 ч. Выводится почками (главным образом в виде метаболитов).

Показания к применению

  • Хроническая сердечная недостаточность (одновременно с сердечными гликозидами, диуретиками и/или ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента);
  • Продолжительная терапия ишемической болезни сердца: профилактика приступов стенокардии;
  • Вторичная профилактика инфаркта миокарда и терапия при сохраняющейся стенокардии (одновременно с другими лекарственными средствами).

Противопоказания

  • Геморрагический (апоплексический) инсульт;
  • Острая сосудистая недостаточность (сосудистый коллапс, шок);
  • Тяжелый стеноз (митральный и/или аортальный);
  • Острый инфаркт миокарда, сопровождающийся выраженной артериальной гипотензией;
  • Выраженная артериальная гипотензия (при систолическом давлении меньше 90 мм рт.ст.);
  • Закрытоугольная глаукома, сопровождающаяся высоким внутриглазным давлением;
  • Черепно-мозговые травмы;
  • Гиповолемия;
  • Одновременное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5 (такими как сильденафил, тадалафил или варденафил), поскольку эти препараты потенцируют гипотензивное действие нитратов;
  • Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность приема Кардикета для этой возрастной группы больных не установлены);
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Относительными противопоказаниями к проведению терапии являются:

  • Выраженная анемия;
  • Токсический отек легких;
  • Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (из-за возможного риска учащения приступов стенокардии);
  • Тампонада сердца;
  • Кровоизлияние в мозг;
  • Констриктивный перикардит.

Согласно инструкции, Кардикет следует принимать с осторожностью и под тщательным врачебным контролем: пожилым пациентам, а также больным со склонностью к нарушениям регуляции кровообращения из-за пониженного артериального давления (при ортостатических нарушениях регуляции кровообращения), с выраженной печеночной недостаточностью (из-за риска развития метгемоглобинемии), тяжелой почечной недостаточностью, гипертиреозом, повышенной перистальтикой желудочно-кишечного тракта, синдромом мальабсорбции, заболеваниями, которые сопровождаются повышением внутричерепного давления.

Кормящим и беременным женщинам принимать Кардикет можно только в случаях, когда предполагаемая польза для здоровья матери выше возможного риска для ребенка и/или плода.

Инструкция по применению Кардикета: способ и дозировка

Кардикет принимают внутрь, запивая небольшим количеством жидкости. Разжевывать таблетки не следует. Препарат можно принимать независимо от времени приема пищи.

Режим дозирования определяется показаниями и лекарственной формой:

  • 20 мг: 2 раза в день по 1 таблетке. При необходимости возможно увеличение кратности приема препарата до 3 раз в день;
  • 40 мг: 1 раз в день по 1 таблетке либо 2 раза в день по 1/2 таблетки. При необходимости Кардикет можно принимать 2 раза в день по 1 таблетке (вторую таблетку рекомендуется принять в течение 8 часов после приема первой);
  • 60 мг: 1 раз в день по 1 таблетке. При необходимости возможно увеличение кратности приема препарата до 2 раз в день (вторую таблетку рекомендуется принять в течение 8 часов после приема первой).

Лечение нужно начинать с минимальных доз. Увеличивать дозу до наиболее эффективной следует постепенно. Продолжительность терапии определяется врачом индивидуально. Кардикет предназначен для длительной терапии, и резко прерывать прием Кардикета без указания врача не следует.

Побочные действия

Во время приема Кардикета могут наблюдаться следующие нарушения:

  • Сердечно-сосудистая система: в начале лечебного курса может возникать «нитратная» головная боль, которая обычно проходит самостоятельно в течение нескольких дней. Иногда при первом приеме Кардикета или при повышении дозы наблюдается выраженное понижение артериального давления, особенно, когда больной встает с постели, что может сопровождаться заторможенностью, тахикардией, а также чувством слабости и головокружением. В редких случаях при выраженном понижении артериального давления могут усиливаться признаки стенокардии (парадоксальное усиление приступов стенокардии). В крайне редких случаях наблюдаются коллаптоидные состояния, сопровождающиеся синкопе (внезапной потерей сознания) и брадикардией;
  • Центральная нервная система: скованность, нечеткость зрения, сонливость, снижение способности к быстрым двигательным и психическим реакциям (особенно в начале курса терапии); редко – ишемия мозга;
  • Пищеварительная система: редко – отрыжка, тошнота, сухость во рту, рвота, боль в животе;
  • Аллергические реакции: кожная сыпь;
  • Прочие: эксфолиативный дерматит, развитие толерантности (включая перекрестную к другим нитратам), гиперемия кожи лица.

Передозировка

Симптомы: выраженное понижение артериального давления с вазодилатацией, головная боль, рефлекторная тахикардия. Возможно появление бледности, «нитевидного» пульса, повышенного потоотделения, слабости, головокружения (включая постуральное), тошноты, рвоты, гиперемии кожи, диареи. При приеме в высоких дозах (свыше 20 мг на 1 кг массы тела) существует риск возникновения цианоза, метгемоглобинемии, тахипноэ, диспноэ (вследствие образования нитрит-ионов из-за метаболизма изосорбида мононитрата), чувства тревоги, потери сознания, остановки сердца. Вероятно, эти симптомы могут являться следствием передозировки изосорбида динитрата. В случае приема очень высоких доз Кардикета возможно повышение внутричерепного давления с церебральными симптомами. Хроническая передозировка может вызвать повышение метгемоглобина.

Терапия: при наличии симптомов передозировки пероральный прием Кардикета следует прекратить, назначить промывание желудка, активированный уголь.

В случае состоянии шока и/или выраженного снижения артериального давления требуется поместить пациента в горизонтальное положение, приподнять ноги и обеспечить проведение мероприятий по восстановлению объема циркулирующей крови (ОЦК). Для улучшения кровообращения в исключительных случаях допускается проводить инфузии допамина и/или норэпинефрина (норадреналина). Противопоказано введение адреналина (эпинефрина) и аналогов.

При метгемоглобинемии назначаются:

  • аскорбиновая кислота – перорально (1 г) либо внутривенно в виде натриевой соли [от 0,1 до 0,15 мл/кг 1% раствора (до 50 мл)];
  • гемодиализ, оксигенотерапия, обменное переливание крови.

Особые указания

Для купирования приступов стенокардии Кардикет применять не следует.

В период терапии необходимо контролировать артериальное давление и частоту сердечных сокращений.

При длительном непрерывном приеме Кардикета возможно развитие толерантности, а также развитие перекрестной толерантности к другим лекарственным средствам группы нитратов. Для предотвращения уменьшения его эффективности нужно избегать постоянной терапии с применением высоких доз.

При острой сердечной недостаточности или остром инфаркте миокарда Кардикет нужно принимать только при тщательном клиническом наблюдении за пациентом.

У больных с первичными легочными заболеваниями во время терапии может развиться временная гипоксемия. При ишемической болезни сердца это может привести к развитию транзиторной ишемии миокарда.

Чтобы избежать учащения приступов стенокардии рекомендуется избегать резкой отмены терапии.

В случае развития приступа стенокардии для его купирования необходимо дополнительно применять нитраты быстрого действия.

Для профилактики нежелательного понижения артериального давления дозу Кардикета следует подбирать индивидуально.

Во время терапии возможно понижение артериального давления и развитие головокружения при резком переходе из положения «лежа» или «сидя» в вертикальное положение, на фоне употребления этанола, при выполнении физических упражнений и в жаркую погоду, а также усиление стенокардии при резком понижении артериального давления, ишемия вплоть до инфаркта миокарда и внезапной смерти (парадоксальные «нитратные реакции»).

Интенсивность головной боли можно уменьшить понижением дозы Кардикета и/или одновременным приемом содержащих ментол средств (например, валидола).

При частом применении Кардикета без перерывов может развиться привыкание, которое требует повышения дозы. Для предотвращения развития толерантности рекомендуется ежедневно в течение 8-12 часов соблюдать «безнитратный интервал», предпочтительнее в ночное время. У большинства больных такой способ приема препарата является более эффективным, чем непрерывная терапия.

Если на фоне приема Кардикета сухость во рту или нечеткость зрения сохраняются или сильно выражены, терапия должна быть прекращена.

В период лечения употребление алкоголя необходимо исключить.

При применении Кардикета от вождения автотранспорта и выполнения потенциально опасных видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций, нужно воздерживаться.

Применение при беременности и лактации

При лечении беременных и кормящих препарат следует применять с осторожностью.

Поскольку клинические исследования применения Кардикета в период беременности не проводились, использовать препарат во время вынашивания допускается только в тех случаях, когда потенциальный риск для плода меньше предполагаемой пользы для матери. При этом должен быть обеспечен тщательный контроль состояния беременной и плода.

Имеется информация об экскретировании нитратов в грудное молоко, однако точная концентрация изосорбида динитрата и его метаболитов в грудном молоке не определялась. Есть данные о возможности развития у младенцев метгемоглобинемии, поэтому прием Кардикета в период грудного вскармливания следует осуществлять с осторожностью.

Применение в детском возрасте

Запрещено применять Кардикет для лечения пациентов в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

При тяжелой почечной недостаточности препарат следует применять с осторожностью.

При нарушениях функции печени

При тяжелой печеночной недостаточности Кардикет следует применять с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

При лечении пациентов пожилого возраста коррекция дозы Кардикета не требуется.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Кардикета с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты:

  • Бета-адреноблокаторы, другие сосудорасширяющие препараты (вазодилататоры), гипотензивные лекарственные средства, блокаторы медленных кальциевых каналов, ингибиторы фосфодиэстеразы 5, применяющиеся при лечении эректильной дисфункции, трициклические антидепрессанты и нейролептики, хинидин, новокаинамид, а также этанол: усиление гипотензивного действия изосорбида динитрата;
  • Дигидроэрготамин: увеличение его концентрации в крови и, таким образом, усиление гипотензивного действия;
  • Симпатомиметические средства, альфа-адреноблокаторы: снижение антиангинального действия изосорбида динитрата;
  • М-холиноблокаторы (атропин): увеличение вероятности повышения внутриглазного давления;
  • Вяжущие, адсорбирующие и обволакивающие средства: уменьшение всасывания изосорбида динитрата в желудочно-кишечный тракт.

При лечении ишемической болезни сердца рационально применять Кардикет одновременно с амиодароном и другими лекарственными средствами, такими как блокаторы медленных кальциевых каналов (нифедипин, верапамил), пропранолол.

Улучшению коронарного кровообращения способствует комбинированное применение Кардикета и ацетилсалициловой кислоты.

Аналоги

Аналогами Кардикета являются: Нитросорбид , Нитросорбид-Русфар, Изокет , Изодинит, Изо-мик, Дикор Лонг.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 5 лет.

Согласно принятой медицинской терминологии, Кардикет – это вазодилатирующее лекарство с активным компонентом изосорбидом динитратом. Оно применяется в терапии для предупреждения заболеваний сердца, имеет пролонгированное действие. Препарат выпускается немецкой фармацевтической компанией Шварц Фарм.

Состав и форма выпуска

Кардикет (Cardiket) выпускается в форме таблеток. Их состав:

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный компонент состава изосорбида динитрат является периферическим вазодилататором с влиянием преимущественно на венозные сосуды. Он оказывает антиангинальный и гипотензивный эффекты. Механизм работы препарата связан с высвобождением оксида азота (фактора эндотелиального расширения) в эндотелии сосудов, который активирует внутриклеточную гуанилатциклазу и повышает содержание циклического гуанозинмонофосфата.

Последний компонент стимулирует зависимый от него фермент протеинкиназу, которая нарушает фосфорилирование белков гладкомышечных клеток, включая миозин. Лекарство воздействует на периферические артерии, вены. Расслабление последних приводит к снижению преднагрузки (венозного возврата к сердцу) и понижению давления левого желудочка.

Общий эффект действия препарата заключается в снижении потребления кислорода миокардом. Также Кардикет способствует перераспределению коронарного кровотока в субэндокардиальные зоны, особенно при атеросклерозе крупных коронарных артерий. Вазодилатация коллатеральных сосудов приводит к улучшению кровоснабжения миокарда и уменьшению зоны его повреждения. При регулярном применении таблетки повышают гемодинамику.

Прием Кардикета понижает кровоприток к правому предсердию. Симптомы при отеке легких подвергаются регрессу. Препарат расширяет сосуды твердой мозговой оболочки и головного мозга (что может закончиться головной болью). Средство относится к нитратам, поэтому к нему может развиваться перекрестная толерантность. Чтобы она не появлялась, рекомендуется соблюдать ночной продолжительный безнитратный интервал (8-12 часов).

Такая терапия эффективнее, чем непрерывное лечение. При пероральном приеме таблетки быстро всасываются в желудке, обладают 80%-ной биодоступностью, начинают действовать через 15 минут, достигают максимума в крови через полчаса. Метаболизм активного вещества происходит в печени, образуются активные метаболиты изосорбид-2-мононитрат и изосорбит-5-мононитрат, которые выводятся почками. Период полувыведения составляет 1,5-6 часов.

От чего помогает Кардикет

Инструкция по применению Кардикета включает сведения о показаниях к его использованию. К ним относятся:

  • лечение инфарктов миокарда, ангиозных приступов, ишемической болезни сердца;
  • хроническая сердечная недостаточность (в комплексном лечении с прочими препаратами – сердечными гликозидами, диуретиками, но не Варденафилом);
  • профилактика приступов стенокардии при длительном лечении ишемии;
  • вторичная профилактика инфаркта миокарда.

Способ применения и дозировка

Принимать Кардикет Ретард нужно после консультации с врачом. Таблетки запрещено разжевывать, их запивают большим количеством воды. Суточной дозой препарата является 60-80 мг, разделенных на 1-3 приема. При дозировке 20 мг назначают по таблетке дважды в сутки. Лечение начинается с меньшей дозы и постепенно увеличивается. Резко бросать прием средства запрещено. Для поддержания терапевтического эффекта вторая таблетка принимается не позже 6-8 часов после приема первой. При недостаточности эффекта доза увеличивается до 1 шт. каждые 6 часов (трижды в день).

Таблетки 40 мг принимаются по штуке ежедневно, при недостаточности эффекта дозу повышают вдвое. Таблетки 60 мг употребляются в начале лечения по одной штуке ежесуточно, затем дозировка может увеличиваться вдвое. Инструкция предупреждает, что лекарство не используется для купирования приступов стенокардии (для этого существуют быстродействующие нитраты). Другие особые указания:

  1. При остром инфаркте или сердечной недостаточности препарат принимается только под тщательным наблюдением пациента врачом.
  2. Во время лечения может понижаться давления, появляться головокружение при резком вставании или переходе из лежачего в сидячее состояние. Причинами недомогания становятся прием алкоголя, жаркая погода, выполнение физических упражнений. При резком снижении давлении может усилиться стенокардия.
  3. Чтобы к Кардикету не развилась толерантность, рекомендуется отменять на 1-2 дня прием средства или после 3-6 недель регулярного приема делать перерывы на 3-5 суток, заменяя на другой антиангинальный медикамент.
  4. Применение средства у беременных женщин и кормящих матерей назначается с осторожностью. В детском возрасте прием препарата запрещен.
  5. В пожилом возрасте коррекция дозы не требуется.

Лекарственное взаимодействие

В инструкции по применению описано лекарственное взаимодействие средства с прочими препаратами. Комбинации и последствия:

  1. Кардикет с осторожностью сочетается с Варденафилом, вазодилататорами, Силденафилом, блокаторами кальциевых каналов, Тадалафилов, трициклическими антидепрессантами, Дигидроэрготамином, алкоголем, Новокаинамидом, адреноблокаторами, Хинидином, гипотензивными средствами, нейролептиками, сапроптеринсодержащими лекарствами, Нитроглицерином.
  2. Снизить антиангинальный эффект средства могут симпатомиметики, альфа-адреноблокаторы. Эффективность препарата уменьшают обволакивающие желудок медикаменты, потому что замедляют всасывание действующего вещества в системный кровоток.
  3. Сочетание Кардикета с Атропином или другими м-холиноблокаторами может усилить риск повышения внутриглазного давления.
  4. Препарат сочетается с Пропранололом, Нифедипином, Рибоксином, Амиодароном, Панангином, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.
  5. Ускорить метаболизм изосорбида мононитрата могут барбитураты. Средство снижает эффект вазопрессорных медикаментов.

Побочные действия

Препарат Кардикет может вызывать побочные действия. В инструкции указывается на возможные последствия:

  • головная боль, слабость, сонливость, замедленность реакций, головокружение, обморок;
  • снижение давления, ишемия, брадикардия, стенокардия, ортостатическая гипотензия, коллапс;
  • сухость во рту, абдоминальная боль, отрыжка, тошнота, рвота, изжога;
  • покраснение лица, сыпь на коже, аллергия, ангионевротический отек;
  • астения, беспокойство, бледность, повышенное потоотделение;
  • преходящая гипоксемия, гипоксия миокарда.

Передозировка

При превышении приема дозы Кардикета развиваются выраженное снижение давления, ортостатическая вазодилатация, потеря сознания, коллапс. Признаками передозировки являются бледность, тошнота, понос, респирация, покраснение кожи, нитевидный пульс, повышенное потоотделение, головокружение, слабость, рвота. Осложнениями становятся аноксия, кома, метгемоглобинемия, тахипноэ, цианоз, диспноэ, тревога, остановка сердца.

При подозрении на передозировку назначается промывание желудка, прием активированного угля. Пациента кладут на спину, приподнимают ноги. В исключительных случаях делают инфузии норэпинефрина или допамина. Введение адреналина противопоказано. При развитии метгемоглобинемии внутрь дают аскорбиновую кислоту или внутривенно вводят натриевую соль витамина С, проводят гемодиализ, оксигенотерапию, обменное переливание крови.

Противопоказания

Препарат с осторожностью назначается при тампонаде сердца, анемии, токсическом отеке легких, хронически низком давлении, гипертиреозе, констриктивном перикардите, в возрасте до 18 лет, при беременности, лактации, недостаточном или неполноценном питании. Согласно инструкции, противопоказаниями к применению являются:

  • лекарственная аллергия;
  • пониженное давление;
  • обструктивная кардиомиопатия;
  • шок, сосудистый коллапс;
  • глаукома;
  • повышенное внутричерепное или внутриглазное давление;
  • стеноз;
  • гиповолемия;
  • геморрагический инсульт;
  • острый инфаркт миокарда;
  • одновременный прием с Варденафилом или прочими ингибиторами фосфодиэстераз;
  • недостаточность лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
  • уменьшение объема циркулирующей крови.

Условия продажи и хранения

Кардикет относится к рецептурным препаратам, который следует хранить вдали от детей при комнатной температуре не дольше пяти лет.

Чем можно заменить Кардикет

Найти аналог Кардикета можно среди средств с подобным составом или другим, но одинаковым терапевтическим эффектом. Заменителями медикамента являются:

  • Нитросорбид – сосудорасширяющие таблетки на основе изосорбида динитрата;
  • Изокет – антиангинальные спрей и концентрат для инъекционного раствора, содержащие динитрат изосорбида;
  • Нитроглицерин – венодилатирующие таблетки, раствор и спрей с одноименным активным компонентом;
  • Эринит – коронарорасширяющие таблетки, содержащие пентаэритритила тетранитрат;
  • Моносан – вазодилатирующие таблетки на основе изосорбида мононитрата;
  • Нитроминт – гипотензивный аэрозоль, содержащий нитроглицерин.

При сердечно-сосудистых заболеваниях, в частности, при нарушении кислородоснабжения клеток миокарда, часто назначаются препараты с вазодилататорным и антиангинальным действием. Они направлены на то, чтобы поддержать нормальное функционирование сердца в условиях ишемии.

Среди таких средств следует отметить Кардикет – рецептурный препарат, обладающий пролонгированным действием и очень быстрым эффектом. Благодаря активному действию и невысокой цене, он пользуется большой популярностью у кардиологов.

Кардикет – лекарственное средство, которое используется для терапии всего нескольких показаний, но имеет большое количество ограничений, поэтому перед применением необходимо тщательно изучить аннотацию.

Лекарственная группа

Кардикет создан на основе органического нитрата, поэтому относится к группе нитратов и нитратоподобных лекарственных средств. Также по действию его можно отнести к ангтиангинальным и вазодилатирующим препаратам, но производитель указывает код по АТХ – C01DA08 (нитраты). Кардикет – это торговое название препарата, а международное непатентованное наименование – Изосорбида динитрат, аналогичное названию действующего вещества.

Препарат используется строго в кардиологической практике и только по рецепту врача, так как его применение должно проходить с крайней осторожностью. Кардикет назначают для терапии сердечно-сосудистых заболеваний, как единственный препарат, как и в составе комплексной терапии, так как он хорошо сочетается со многими сердечными препаратами.

Формы выпуска и стоимость

Кардикет выпускается в форме таблеток с продолжительным действием в различных дозировках и с разной фасовкой. Ориентировочная стоимость разных форм препарата представлена в таблице (Табл. 1).

Таблица 1 – Стоимость

Также выпускается подъязычный спрей с Изосорбидом динитратом, но под другим торговым названием – Изакардин.

Состав

Действующее вещество Кардикета – изосорбида динитрат, относящийся к органическим нитратам. Каждая таблетка содержит в себе по 20, 40 или 60 мг этого вещества, чем и определяется дозировка препарата.

Дополнительно в состав таблеток входят вспомогательные вещества: таблетки по 20 мг содержат в себе моногидрат лактозы, стеарат магния, тальк, поливинилацетат, а таблетки 40 и 60 мг, кроме этих компонентов, содержат в себе еще и крахмал.

Фармсвойства

Кардикет очень быстро растворяется, попадая внутрь, но терапевтический эффект продолжается долго, так как таблетки обладают пролонгированным действием. Стремительно развивающееся действие способствует высвобождению NO2 в гладких мышцах, расположенных в сосудах. В результате запускается процесс, вызывающий расслабление и расширение сосудов: коронарных, легочных и расположенных в головном мозге.

Препарат снижает нагрузку на сердце, уменьшает потребность сердечной мышцы в кислороде и перераспределяет кровоток в коронарных сосудах, перенаправляя его к областям со сниженным питанием.

Кардикет снижает давление в сосудах малого круга кровообращения, повышает устойчивость миокарда к тяжелым нагрузкам у пациентов со стенокардией и ишемической болезнью. Препарат не влияет на сокращение миокарда, но способен незначительно повысить частоту сердечных сокращений.

После приема препарата максимальная концентрация в крови достигается через 1-2 часа. Проходя через печень, изосорбида динитрат распадается на два метаболита, которые выводятся вместе с мочой, при этом, период полувыведения – 12 часов.

Показания и противопоказания

Кардикет имеет совсем немного показаний к применению и чаще всего используется при ишемических состояниях и заболеваниях, связанных с сосудистыми спазмами, приводящих к нарушению работы сердца.

В каких случаях целесообразен прием:

Очень важно, чтобы препарат назначал только доктор, так как он имеет слишком много абсолютных и относительных противопоказаний. Кардикет полностью запрещен к приему в следующих случаях:


К относительным противопоказаниям относятся:

  • мозговые кровоизлияния;
  • тяжелая анемия;
  • тампонада сердца;
  • токсический отек легких;
  • запущенная стадия перикардита;
  • гипертрофическая кардиомиопатия обструктивной формы.

Особая осторожность требуется в следующих случаях:

Также осторожность необходима пациентам пожилого возраста – им назначают препарат в минимальных дозах и при хорошей переносимости постепенно увеличивают дозировку. Женщинам во время беременности и кормления грудью, препарат назначают редко и только по строгим показаниям.

Инструкция по применению

Прием Кардикета не зависит от того, наполнен желудок или нет, что очень удобно, так как не нужно подстраиваться под приемы пищи. Таблетки нельзя разжевывать и желательно принимать целиком, но если необходимо разделить таблетку, то ее нужно разрезать ножом по линии разлома.

Изначально назначают минимальную дозировку, которую постепенно увеличивают до максимальной, вызывающей положительный терапевтический результат.

Отмена препарата тоже должна быть постепенной, чтобы не спровоцировать резкого ухудшения состояния.

Дозировки

Таблетки с дозировкой 20 мг изначально нужно принимать 2 раза в сутки по одной, запивая небольшим количеством жидкости. При необходимости назначают трехкратный прием по одной таблетке.

Кардикет с дозировкой 40 мг изначально назначают с осторожностью – 2 раза в день по половине таблетки или однократный прием по 1 таблетке в сутки. Если терапевтический эффект недостаточен, то дозу увеличивают до 1 таблетки 2 раза в сутки.

Препарат с дозировкой 60 мг изначально назначают по 1 таблетке в сутки. Тяжелых случаях может быть назначен двукратный суточный прием препарата по 1 таблетке. Если необходим прием таблеток более одного раза в сутки, то для достижения эффекта, необходимо, чтобы перерыв был не более 8 часов.

Длительность лечения

Длительность терапии, увеличение дозировки и отмену препарата определяет доктор по результатам осмотра и опроса пациента.

Кардикет предназначен для длительной терапии, о чем должен предупредить лечащий врач, чтобы пациент самостоятельно не отменял препарат, так как резкая отмена может привести к тяжелым последствиям. Следует помнить, что прием препарата должен сопровождаться регулярным измерением артериального давления и определением сердечной сократимости.

У некоторых пациентов от длительного лечения может возникнуть привыкание, но это не значит, что нужно самостоятельно увеличивать дозировку, так как могут развиться симптомы передозировки.

Учитывая, что препарат принимается не один месяц, важно следить, чтобы не развилась толерантность к нему. Если пациент почувствовал снижение эффективности средства, нужно сделать перерыв на один-два дня, а дальше возобновить прием.

Если это не помогло, то стоит обратиться к врачу, чтобы он назначил лекарство с аналогичным действием, но с другим действующим веществом. Для предупреждения развития толерантности к препарату при длительном применении следует делать перерыв в приеме через каждые три-шесть недель на три-четыре дня.

При каком давлении назначают

Кардикет не является средством, использующимся для лечения гипертонии, но из-за особенностей механизма действия, его используют у пациентов с сердечными заболеваниями, сопровождающимися повышением артериального давления.

Медикамент может снижать давление, благодаря следующим свойствам:


Кардикет лишь временно снижает артериальное давление и не оказывает воздействия на причины его повышения. В основном его назначают лишь при ишемических заболеваниях, стойкой стенокардии и легочной гипертензии, чтобы снизить давление и поддержать работу сердца.

Очень редко препарат назначают как средство для снижения давления без сопутствующих сердечных заболеваний. Такое назначение необходимо, когда у пациента существует риск развития сердечных патологий или другие средства не оказывают необходимого действия.

Прежде чем принимать Кардикет при повышенном АД, необходимо провести тщательное обследование и выявить причины гипертонии. Обязательно нужно провести мониторинг гемодинамики, чтобы подобрать наиболее подходящую дозировку препарата. При необходимости использования Кардикета у пациентов пожилого возраста необходимо снизить дозировку из-за высокого риска развития побочных эффектов.

Кардикет нельзя использовать одновременно с ИФД 5 типа, так как существует вероятность резкого и критического снижения давления, вплоть до гипотонического коллапса. Также запрещен прием с препаратами, расширяющими сосудистый просвет. Прием алкоголя с Кардикетом категорически запрещен, так как спиртные напитки значительно усиливают влияние действующего вещества.

Кардикет нежелательно использовать при склонности к гипотонии, а при верхнем давлении ниже 90 мм. рт.ст. применение возможно в минимальных дозировках, только по строгим показаниям и под контролем лечащего врача.

Возможные побочные действия и совместимость

Кардикет может вызывать некоторые побочные действия:


Аналоги

Кардикет – заменяемый препарата, в зависимости от ситуации его можно заменить структурными аналогами или другими лекарствами со схожим действием.

Структурные

Самый популярный структурный аналог – , название которого аналогично действующему веществу. Выпускается в таких же дозировках, его цена чуть меньше, но отличается незначительно (от 70 руб.).

Другие структурные аналоги:


Если сравнить эти препараты, то Кардикет принимать намного удобнее – не более 2-3 раз в день, в том время как Нитросорбид принимают до 5 раз в сутки. Другие препараты в таблетках стоят значительно дороже, поэтому можно выбирать Кардикет, так как их действие не отличается.

Растворы для внутривенного введения используют только в условиях стационара, для купирования острых состояний. Для купирования приступов стенокардии удобнее принимать спрей, так как он действует практически мгновенно, и его не нужно запивать, что также избавляет от риска передозировки.

Другие средства с аналогичным действием

Кардикет часто чередуют или заменяют другими лекарственными средствами, со схожим действием. Самые популярные аналоги:


Заменять Кардикет другими лекарственным средством возможно только по решению лечащего врача. Даже структурные аналоги, должны согласовываться с лечащим врачом, так как они выпускаются в различных дозировках и формах.

Отзывы врачей

Опыт специалистов показывает, что Кардикет и его аналоги, несомненно, полезны для профилактики стенокардии и инфаркта миокарда. Препарат часто назначают в монотерапии, что позволяет уменьшить количество других принимаемых таблеток. Но он может использоваться и в сочетании с другими препаратами, главное, чтобы врач правильно подобрал дозировку.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, поливинилацетат, тальк, крахмал картофельный.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладких мышц. Под влиянием изосорбида динитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.

Действие изосорбида динитрата связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также с непосредственным коронарорасширяющим действием. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением.

Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика

При приеме внутрь после всасывания из ЖКТ изосорбид динитрат подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. C max в крови достигается через 1 ч. При буккальном применении изосорбид динитрат быстро всасывается, C max активного вещества в плазме достигается через 5-6 мин.

Метаболизируется с образованием активного метаболита изосорбида-5-мононитрата, T 1/2 которого составляет 5 ч, а также изосорбида-2-мононитрата с T 1/2 2.5 ч.

T 1/2 изосорбида динитрата, в зависимости от применяемой лекарственной формы, варьирует от 20 мин до 4 ч. Выводится почками и через кишечник.

Показания

Для приема внутрь, сублингвально, буккально: купирование и профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда. Хроническая недостаточность (в составе комбинированной терапии), некоторые формы легочной гипертензии, легочного сердца (в составе комбинированной терапии).

Для впрыскивания в полость рта: купирование и профилактика приступов стенокардии; как средство скорой помощи при остром и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе. Профилактика и лечение спазма коронарных артерий при использовании сердечного катетера.

Для в/в введения: острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью; нестабильная стенокардия; отек легких.

Для накожного применения: профилактика приступов стенокардии.

Противопоказания

Выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., диастолическое АД менее 60 мм рт.ст.), коллапс, шок, острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, токсический отек легких, состояния, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (в т.ч. геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма), закрытоугольная глаукома, одновременный прием силденафила (ингибитора ФДЭ), повышенная чувствительность к нитратам.

Дозировка

При приеме внутрь разовая доза составляет 10-120 мг, частота приема 1-5 раз/сут, в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы.

При сублингвальном или буккальном применении разовая доза - 5-10 мг, частота приема зависит от показаний и реакции пациента на лечение.

При впрыскивании в полость рта применяют 1-3 дозы с интервалом около 30 сек на фоне задержки дыхания. При остром инфаркте миокарда и острой сердечной недостаточности начальная доза составляет 1-3 впрыскивания. Если через 5 мин не наступает улучшения, впрыскивание можно повторять при условии постоянного контроля АД и ЧСС. Для профилактики коронарного спазма в случае катетеризации следует применить 1-2 дозы непосредственно перед процедурой.

При в/в введении режим дозирования зависит от клинической ситуации и применяемой лекарственной формы.

Для накожного применения начальная доза - 1 г на ночь, перед сном, а при необходимости и утром.

Продолжительность лечения определяется в каждом случае индивидуально.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, тахикардия, преходящая гиперемия лица, ощущение жара, артериальная гипотензия; в отдельных случаях - усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.

Со стороны нервной системы: сонливость, нечеткость зрения; редко - ишемия мозга и коллапс.

Аллергические реакции: .

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с адсорбентами, вяжущими и обволакивающими средствами уменьшается абсорбция изосорбида динитрата.

При одновременном применении антигипертензивных средств, периферических вазодилататоров, бета-адреноблокаторов, антипсихотических средств (нейролептиков), трициклических антидепрессантов, ингибиторов ФДЭ, этанола возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.

При одновременном применении с симпатомиметическими средствами возможно снижение антиангинального эффекта изосорбида динитрата.

При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно повышение концентрации и усиление действия дигидроэрготамина.

При одновременном применении с уменьшается терапевтическое действие норэпинефрина.

При одновременном применении с силденафилом возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями мозгового кровообращения, с аортальным и/или митральным стенозом; у пациентов, склонных к ортостатической гипотензии; у пожилых пациентов. В период лечения, особенно в случае постепенного увеличения дозы, необходим контроль АД и ЧСС.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения не рекомендуется водить транспортные средства и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, т.к. при регулярном применении изосорбид динитрат снижает способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Применение изосорбида динитрата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью применяют у пожилых пациентов.