Допегит - официальная* инструкция по применению. Как принимать таблетки допегит при повышенном давлении Допегит побочные эффекты

Допегит – гипотензивное лекарственное средство центрального действия.

Форма выпуска и состав

Выпускается в форме круглых таблеток белого или бело-серого цвета, которые на одной из плоских сторон имеют выгравированную надпись DOPEGYT. Основное действующее вещество Допегита – метилдопа сесквигидрат, его содержание в одной таблетке соответствует 250 мг метилдопы.

Вспомогательные вещества: стеариновая кислота, этилцеллюлоза, крахмал кукурузный, магния стеарат, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), тальк.

В аптечную сеть таблетки поступают по 50 штук в стеклянных флаконах коричневого цвета в картонных пачках.

Показания к применению

По инструкции к Допегиту, препарат назначают больным для лечения артериальной гипертензией.

Противопоказания

Применение Допегита противопоказано пациентам с повышенной чувствительностью к основному или одному из вспомогательных компонентов состава, а также в случае:

Феохромоцитомы;
Острого гепатита, цирроза печени;
Инфаркта миокарда;
Депрессии;
Гемолитической анемии;
Грудного вскармливания;
В возрасте менее трёх лет.

Нельзя назначать Допегит одновременно с приёмом ингибиторов моноаминоксидазы.

С особой осторожностью применят препарат при лечении пациентов:

С почечной недостаточностью;
Пожилого и детского возраста;
С диэнцефальным синдромом.

Способ применения и дозировка

Таблетки принимают до еды или сразу после приёма пищи.

Назначение суточного дозирования производится врачом на основании клинических показаний и состояния пациента индивидуально.

По инструкции к Допегиту, суточная доза препарата дробится на 2-3 приёма, в течение двух первых дней лечения она составляет для:

Взрослых больных – 750 мг;
Детей – из расчета 10 мг на 1 кг веса;
Для пациентов пожилого возраста – 250 мг.

В зависимости от степени снижения артериального давления производится коррекция дозы Допегита, её снижение или увеличение производится постепенно, через каждые 2-3 дня.

Обычно поддерживающая доза составляет от 2 до 8 таблеток в сутки, прием которых делится на 2-4 раза. Если не удаётся достичь желаемого снижения артериального давления, для улучшения терапевтического эффекта, рекомендуется принимать Допегит в комбинации с другими антигипертензивными средствами.

Максимальная доза не должна превышать 3 г для взрослых и детей, а для больных пожилого возраста – 2 г в сутки.

При лечении больных с функциональными нарушениями почек кроме снижения дозы, рекомендуется увеличивать временной интервал между приёмом препарата.

Побочные действия

Применение Допегита оказывает побочное действие на организм больного в начале лечения и при увеличении дозы, оно проявляется общей слабостью, головной болью, заторможенностью психомоторных реакций, сонливостью. Затем, как правило, состояние стабилизируется самостоятельно или после изменения дозы.

Кроме этого, Допегит иногда может вызывать такие нежелательные реакции, как:

Перикардит, прогрессирование стенокардии, миокардит, застойную сердечную недостаточность;
Паркинсонизм, парестезию;
Токсический эпидермальный некролиз;
Гиперпролактинемию, аменорею, гинекомастию;
Артралгию, миалгию;
Медикаментозную лихорадку, васкулит;
Панкреатит, воспаление слюнных желез, тошноту, рвоту, колит, диарею или запор, холестаз, желтуху.

Очень часто после длительного применения Допегита лабораторные исследования крови на гуморальный иммунитет дают положительный ответ, подтверждая развитие лекарственной иммунной гемолитической анемии. Не часто, действие препарата становится причиной лейкопении, тромбоцитопении, гранулоцитопении.

Особые указания

Лечение Допегитом должно сопровождаться регулярными лабораторными исследованиями функции печени и периферической крови.

В случае развития гемолитической анемии приём препарата следует отменить, для ускорения ремиссии больному назначают кортикостероидную терапию.

В период приёма таблеток Допегита категорически запрещено употребление этанола. Кроме этого, больным в период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и от выполнения работ, требующих быстроты психомоторных реакций.

Аналоги

Лекарственные препараты с одинаковым действующим веществом, синонимы Допегита: Альдомет, Альфадопа, Метилдопа, Допанол, Экибар.

Срок и условия хранения

Срок годности – 5 лет.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре 15-25 °C.

Помогает стабилизировать повышенное давление препарат «Допегит». Отзывы медиков отмечают, что он действует быстро и эффективно. Стоит недорого. Продается почти в каждой аптеке. Его разрешено принимать беременным женщинам. Лекарство имеет противопоказания, поэтому его не стоит пить без назначения врача.

Состав и форма выпуска

Препарат «Допегит» (отзывы специалистов подтверждают, что это единственное лекарство от давления, которое назначают беременным при гипертонии) выпускается в таблетках. Пилюли имеют белый, слегка сероватый цвет. Содержат около 282 мг действующего вещества - метилдопа сесквигидрата. Это количество идентично 250 мг метилдопы. Дополнительными компонентами таблеток являются:

кукурузный крахмал;
стеариновая кислота;
тальк;
натрия карбоксиметилкрахмал;
этилцеллюлоза;
стеарат магния.

Таблетки фасуют во флаконы из темного стекла по пятьдесят штук. К ним прилагается инструкция по применению.

Фармакологическое действие препарата

Относятся к вегетотропным антигипертензивным средствам центрального действия таблетки «Допегит» (отзывы медицинских работников отмечают, что это лекарство многие женщины пьют на протяжении всей беременности). Попадая в организм, медикамент преобразуется с созданием альфа-метилнорадреналина, оказывающего гипотензивный эффект путем воздействия на некоторые механизмы. Препарат понижает симпатический тонус. Это происходит из-за активации главных тормозных пресинаптических α2-рецепторов.

Лекарство выступает в роли ложного нейромедиатора и замещает на нервных допаминергических окончаниях эндогенный допамин. Снижает деятельность ренина в крови и аналогично действует на общее периферическое сопротивление. Останавливает синтез норадреналина. Уменьшает образование адреналина, допамина, норадреналина и серотонина из-за подавления активности фермента допа-декарбоксилазы.

Действующее вещество - метилдопа - не воздействует на работу сердечного органа и не уменьшает сердечный выброс. Не провоцирует появление рефлекторной тахикардии. Не влияет на быстроту клубочковой фильтрации. Не воздействует на почечный кровоток и не оказывает никакого давления на фильтруемую фракцию.

Иногда при приеме лекарства может снижаться частота сердечных сокращений. Медикамент быстро снижает уровень артериального давления. В редких случаях может вызывать постуральную гипотензию.

После первого приема таблеток наибольший эффект наблюдается спустя 4-6 часов и длится от 12 до 24 часов. Лекарство позволяет снизить давление на второй-третий день приема таблеток.

Показания

Показанием к применению препарата «Допегит» (отзывы утверждают, что лекарственное средство без проблем можно купить в любой аптеке) служит артериальная гипертензия. Это лекарство очень часто назначается беременным пациенткам.

Противопоказания к употреблению лекарства

Отмечают, что дает хороший эффект лекарство «Допегит» от давления, отзывы медиков. Несмотря на это, препарат не назначают при гепатите в острой стадии развития и циррозе печени. Запретом к применению служат патологии печеночного органа в анамнезе. Противопоказанием к применению является лечение ингибиторами МАО. Нельзя пить таблетки при депрессивном состоянии, гемолитической анемии, а также при инфаркте миокарда в острой стадии развития.

Не прописывают лекарство при феохромоцитоме детям, не достигшим трехлетнего возраста и при особой чувствительности к составляющим веществам препарата.

С особой осторожностью должны принимать таблетки пациенты с почечной недостаточностью. Здесь требуется корректировка дозы. Находиться под врачебным контролем во время приема препарата должны больные диэнцефальным синдромом, пожилые люди, дети от трех лет.

«Допегит» во время беременности и лактации

Препарат «Допегит» активно используется в акушерстве более пятидесяти лет. За это время не возникало инцидентов с тератогенным воздействием лекарства на плод. В результате клинических испытаний был установлен удаленный риск воздействия таблеток на эмбрион.

Препарат при беременности проникает через плаценту, поэтому пациентки в «положении» должны находиться под постоянным контролем врача. «Допегит» при лактации (отзывы отмечают, что врачи не рекомендуют пить таблетки при кормлении ребенка грудью) способен проникать в грудное молоко. На время лечения доктора советуют прервать грудное вскармливание.

При беременности начинают терапию медикаментом с двадцатой гестационной недели. Дети, родившиеся у женщин, которые лечились «Допегитом», не имели никаких осложнений. Совсем другая картина наблюдалась у беременных дам, отказавшихся от терапии данным средством. Их малыши появлялись на свет с неврологическими отклонениями, появившимися из-за продолжительного кислородного голодания.

Препарат «Допегит» при беременности:

Понижает сопротивляемость периферических сосудов.
Уменьшает производство ренина.
Приводит в норму диастолическое давление.
Частично заменяет допамин - компонент, увеличивающий кровеносное давление.
Обладает легким успокаивающим действием.

Клинически не доказано, что лекарство может нанести вред ребенку, проникнув через грудное молоко или плаценту. «Допегит» инструкция при беременности (отзывы говорят, что этот препарат не наносит вреда ребенку) рекомендует прописывать тогда, когда предполагаемая польза для матери существенно превышает возможный риск для малыша.

Способ применения, дозировка

Лекарство «Допегит» употребляют перорально. Таблетки не разжевывают и запивают водой. Пилюли принимают за полчаса до еды или спустя 30 минут после неё.

Первые два дня медикамент советуют пить по 0,25 г три раза в сутки. Дозировку устанавливают исходя из уровня артериального давления. При хорошей переносимости препарата дозу постепенно повышают каждые два дня. По прошествии трех дней лечения «Допегитом» проявляется легкий успокаивающий эффект.

Норма для пациентов с гипертонией составляет 0,5-2 г. Её делят на равные доли и употребляют до четырех раз в день. Максимальная суточная дозировка равна 3 г.

Если при приеме ежедневной дозы в 2 г лечение не дало результата, а давление плохо снижается, то «Допегит» назначают в комплексе с другими гипотензивными препаратами или заменяют его другим лекарством.

Медикамент можно давать больным, которые используют в терапии другие гипотензивные лекарства, но с условием их отмены в будущем. В этой ситуации лечение начинают с 0,5 г в сутки, постепенно, если есть необходимость, количество лекарства увеличивают с периодичностью в 48 часов.

Пожилые люди должны начинать лечение с 0,125-0,25 г. Им нельзя принимать более 2 г в сутки. В детском возрасте от трех лет лекарство прописывают из расчета 10 мг на один килограмм веса ребенка. Полученную дозировку разделяют на несколько приемов.

Нельзя принимать более 65 мг лекарственного средства на килограмм веса, а суточная дозировка не должна превышать 3 г. После трехмесячного использования «Допегита» часто появляется толерантность к лекарству. В этом случае дополнительно прописывают диуретики и гипотензивные препараты.

Лекарство «Допегит»: инструкция по применению при беременности

Отзывы специалистов отмечают, что таблетки легко переносятся и практически не вызывают побочных явлений. Из-за этого их часто назначают в гестационном периоде. Лекарство имеет мало противопоказаний и не оказывает токсического воздействия на плод. Это свойство дает возможность принимать его беременным на протяжении продолжительного периода, вплоть до родов. При беременности лечение таблетками должно сопровождаться контролем врача и наблюдением за анализом крови.

Говорят, что быстро приводит в норму давление «Допегит» при беременности, отзывы. Дозировка устанавливается доктором индивидуально. Сначала женщину обследуют. Затем по результатам анализов дозу корректируют. Обычно начинают лечение с одной таблетки 250 мг в сутки. Смотрят, как переносится препарат. При хорошей переносимости дозировку увеличивают постепенно, с интервалом в два дня. Принимают препарат до тех пор, пока давление не придет в норму. Максимальная суточная доза для беременных дам - 2 г.

«Допегит» дамам в положении назначается только в случаях крайней необходимости. Обычно во втором и третьем триместрах. Препарат нужен беременным для предотвращения позднего гестоза, и чтобы плод нормально развивался.

Лекарство помогает снизить давление на 10-20 %, что дает возможность беременной даме нормально себя чувствовать.

Побочные эффекты

Таблетки «Допегит» отзывы беременных считают самым лучшим препаратом для стабилизации артериального давления. Несмотря на это, лекарственное средство может вызвать такие негативные явления, как сонливость, вялость, заторможенность. При приеме лекарства иногда появляется паралич лицевого нерва, головокружение, нетвердость походки, паркинсонизм. От приема медикамента возникали головные боли, ортостатическая гипертензия, миокардит, брадикардия, усиление сердечной недостаточности и стенокардии. Наблюдались периферические отеки, гиперемия, перикардит.

При терапии «Допегитом» появлялась глоссалгия, сухость слизистой рта, понос, рвотный рефлекс, колит. Пациента при приеме таблеток может беспокоить гепатотоксичность, желтуха и панкреатит. Фиксировалась лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия и тромбоцитопения.

Препарат может вызвать миалгию, гинекомастию и артралгию. Спровоцировать галакторею, аменорею и гиперпролактинемию. Снизить либидо и потенцию.

В единичных случаях при лечении возникала лихорадка, синдром Лайелла. Беспокоили пациентов высыпания на коже, экзантема. Наблюдалась заложенность носа и воспалительные процессы в слюнных железах.

Срок годности, способ хранения

Препарат производится в Венгрии компанией «ЭГИС». Лекарство должно храниться при температуре от +15 до +25°С. В месте, защищенном от детей и солнца. Срок годности таблеток - пять лет. Медикамент нельзя использовать по истечении этого срока.

Стоимость лекарства

Настоятельно рекомендует проконсультироваться с врачом перед применением препарата «Допегит» инструкция по применению. Отзывы докторов отмечают, что это лекарство самое безопасное из всех снижающих давление, поэтому его и назначают беременным женщинам.

Медикамент можно купить практически в каждой аптеке. Цена 50 таблеток по 250 мг колеблется в районе 200-250 рублей.

Допегит (действующее вещество метилдопа) - антигипертензивное средство центрального действия. Является пролекарством: попадая в организм, подвергается метаболической трансформации с образованием альфа-метилнорадреналина, который, в свою очередь, оказывает антигипертензивный эффект посредством сразу нескольких механизмов. В первую очередь, препарат снижает тонус симпатической нервной системы за счет активации центрального пресинаптического торможения через альфа-рецепторы. Допегит играет роль ложного медиатора и замещает собой эндогенный допамин в соответствующих нервных окончаниях, что также способствует развитию антигипертензивного эффекта препарата. Важным свойством допегита является его способность снижать активность вазопрессорного фактора ренина и, соответственно, уменьшать общее периферическое сосудистое сопротивление. И последнее звено в сочетанном антигипертензивном механизме действия допегита является подавление воспроизводства норадреналина, а также снижение концентрации норадреналина, адреналина, допамина и серотонина в тканях за счет подавления активности допа-декарбоксилазы. Допегит не влияет напрямую на сердечную функцию, не снижает минутный объем крови, не вызывает рефлекторное учащение сердцебиения, не подавляет клубочковую фильтрацию, не снижает фильтруемую фракцию и не угнетает почечный кровоток. В ряде случаев под действием препарата отмечалось уменьшение частоты сердечных сокращений. Допегит эффективно снижает артериальное давление при нахождении пациента в положении лежа и стоя. Редко вызывает ортостатическую гипотензию (резкое падение артериального давления при изменении положения тела). После приема внутрь разовой дозы допегита пик его действия развивается на 4-6 часу и продолжается в среднем около 12-24 часов. При регулярном приеме препарата максимальное снижение артериального давления отмечается на 2-3 сутки.

После прекращения лечения уровень артериального давления возвращается на круги своя в течение последующих 1-2 дней.

Допегит выпускается в таблетках. Принимать препарат следует до или после приема пищи. Режим дозирования врач устанавливает индивидуально для каждого пациента. По общим рекомендациям лечение допегитом начинают с дозы в 250 мг 2-3 раза в сутки. В последствии, опираясь на полученный от фармакотерапии результат (степень снижения артериального давления), дозу можно как увеличивать, так и уменьшать, соблюдая при этом как минимум двухдневный интервал между изменениями дозы. Следует знать, что при увеличении дозы препарата, а также в первые 2-3 дня после начала медикаментозного курса может развиваться седативный эффект, поэтому рекомендуется увеличивать, в первую очередь, вечернюю дозу допегита. Для поддержания достигнутого терапевтического эффекта принимают 0,5-2 г препарата в сутки на 2-4 приема. Допустимый суточный максимум - 3 г, но, как правило, если не удается добиться ощутимого результата при приеме 2 г допегита в сутки, в медикаментозный курс дополнительно включают другой антигипертензивный препарат. Через 2-3 месяца после начала лечения к допегиту может развиться устойчивость (толерантность). В таких случаях либо увеличивают дозу, либо комбинируют препарат с диуретиками. В течение двух суток после отмены допегита артериальное давление возвращается к исходной точке без проявления так называемого "эффекта рикошета". Препарат можно использовать у пациентов, уже пробовавших другие антигипертензивные лекарственные средства, при условии плавной отмены последних. В таких случаях лечение допегитом начинают с дозы в 500 мг в сутки. В ряде случаев у пациентов, принимающих допегит, отмечается увеличение массы тела, появляются отеки. Данные побочные реакции устраняются с помощью мочегонных препаратов.

Фармакология

Антигипертензивный препарат центрального действия. Метаболизируется с образованием альфа-метилнорадреналина, который оказывает гипотензивный эффект через несколько механизмов:

снижение симпатического тонуса путем стимуляции центральных тормозных пресинаптических α 2 -рецепторов;
замещение эндогенного допамина на допаминергических нервных окончаниях (в качестве ложного нейромедиатора);
снижение активности ренина плазмы крови и уменьшение ОПСС;
подавление синтеза норадреналина, уменьшение концентрации допамина, серотонина, норадреналина и адреналина в тканях за счет угнетения активности фермента допа-декарбоксилазы.

Метилдопа не оказывает прямого влияния на функцию сердца, не снижает сердечный выброс, не вызывает рефлекторную тахикардию, а также не снижает скорость клубочковой фильтрации, почечный кровоток, фильтруемую фракцию. В некоторых случаях снижается ЧСС. Эффективно снижает АД как в положении лежа, так и стоя. Редко вызывает постуральную гипотензию.

После приема разовой пероральной дозы максимальный эффект развивается в течение 4-6 ч и продолжается приблизительно 12-24 ч. При многократном применении препарата максимальное снижение АД достигается на 2-3 сутки. После прекращения терапии уровень АД возвращается к исходным значениям в течение 1-2 дней.

Фармакокинетика

Всасывание

Всасывание метилдопы из ЖКТ составляет примерно 50%. После приема внутрь биодоступность метилдопы составляет около 25%. C max в плазме крови достигается через 2-3 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови - менее 20%. Метилдопа проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Метаболизм метилдопы происходит интенсивно. Метилдопа метаболизируется преимущественно в печени. Активный метаболит метилдопы - альфа-метилнорадреналин, образуется в адренергических нейронах ЦНС. Также существуют некоторые другие производные метилдопы, которые выводятся из организма почками.

Выведение

Приблизительно две трети всосавшейся метилдопы выводятся из организма почками в неизмененном виде, а также в форме сульфатных соединений. Остальная часть препарата выводится через кишечник (также в неизмененном состоянии). Выведение метилдопы имеет двухфазный характер. При сохранной функции почек T 1/2 препарата составляет 1.8±0.2 ч. Действующее вещество полностью выводится из организма в течение 36 ч. Метилдопа удаляется из организма с помощью диализа. Шестичасовой сеанс гемодиализа приводит к выведению приблизительно 60% всосавшейся дозы, тогда как в результате 20-30-часового перитонеального диализа удаляется ориентировочно 22-39% препарата.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При нарушении функции ночек выведение метилдопы замедляется пропорционально тяжести почечной недостаточности. При тяжелой почечной недостаточности (без гемодиализа) T 1/2 препарата увеличивается приблизительно в 10 раз.

Форма выпуска

Таблетки белые или серовато-белые, круглые, плоские, с фаской, с гравировкой "DOPEGYT" на одной стороне, без или почти без запаха.

Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза - 8.8 мг, магния стеарат - 1 мг, крахмал кукурузный - 45.7 мг, стеариновая кислота - 3 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 3.5 мг, тальк - 6 мг.

50 шт. - флаконы коричневого стекла с ПЭ крышкой, с контролем первого вскрытия и амортизатором-гармошкой (1) - пачки картонные.

Дозировка

Таблетки принимают внутрь до или после еды. Режим дозирования устанавливают индивидуально.

Взрослые пациенты

Рекомендованная начальная доза препарата Допегит ® в первые 2 дня терапии составляет 250 мг 2-3 раза/сут. Затем дозу можно постепенно увеличить или уменьшить (в зависимости от степени снижения АД). Продолжительность интервалов между повышением и снижением дозы препарата Допегит ® должна составлять не менее 2 дней. Поскольку в течение 2-3 дней после начала терапии, а также при последующем увеличении дозы может наблюдаться побочное седативное влияние препарата, рекомендуется сначала увеличивать вечернюю дозу препарата.

Стандартная поддерживающая доза препарата Допегит ® составляет 0.5-2 г/сут. Эта доза делится на 2-4 приема. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 3 г. В случаях, когда на фоне приема препарата в дозе 2 г/сут отмечается недостаточно эффективное снижение уровня АД, рекомендуется комбинировать Допегит ® с другими антигипертензивными препаратами. Спустя 2-3 месяца терапии, к метилдопе может выработаться толерантность. Эффективное снижение уровня АД может быть достигнуто за счет увеличения дозы препарата или сопутствующего применения диуретиков. Спустя 48 ч после прекращения терапии препаратом Допегит ® , АД обыкновенно возвращается к исходному уровню. "Эффект рикошета" при этом не наблюдается.

Препарат Допегит ® можно назначать пациентам, которые уже получают терапию другими антигипертензивными препаратами, при условии постепенной отмены этих препаратов. В таких случаях начальная доза препарата Допегит ® не должна превышать 500 мг/сут. Увеличение дозы осуществляется по мере необходимости, с интервалами не менее 2 дней.

При применении препарата Допегит ® в дополнение к ранее назначенной антигипертензивной терапии, для того чтобы гарантировать плавный переход может потребоваться коррекция доз гипотензивных препаратов.

Пожилые пациенты

Пожилым пациентам препарат назначается в минимальной начальной дозе, которая не должна превышать 250 мг/сут. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать. Продолжительность интервалов между повышением дозы препарата составляет не менее 2 дней. Максимальная суточная доза препарата Допегит ® не должна превышать 2 г.

У пожилых пациентов чаще наблюдаются обмороки. Это может быть связано с повышенной восприимчивостью к препарату и выраженным атеросклеротическим поражением сосудов. Развития обмороков можно избежать за счет снижения дозы препарата Допегит ® .

Дети старше 3 лет

Нарушения функции почек

< 30 мл/мин/1.73 м 2) - до 12-24 ч.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, головокружение, выраженная сонливость, слабость, брадикардия, заторможенность, тремор, атония кишечника, запор, вздутие живота, метеоризм, диарея, тошнота, рвота.

Лечение: промывание желудка, стимуляция рвоты могут снизить количество всосавшегося препарата. Необходим контроль ЧСС, ОЦК, водно-электролитного баланса, функции кишечника и почек, а также головного мозга. При необходимости можно вводить симпатомиметики (например, эпинефрин). Специфического антидота не существует.

Взаимодействие

Допегит ® нельзя применять одновременно с ингибиторами МАО.

Одновременное применение со следующими лекарственными средствами требует особой осторожности.

Препараты, снижающие антигипертензивный эффект препарата Допегит ® : симпатомиметики (усиливают прессорный эффект), трициклические антидепрессанты, фенотиазины (в то же время они могут обладать аддитивным антигипертензивным действием), препараты железа для приема внутрь (они могут снизить биодоступность метилдопы), НПВП, эстрогенные препараты.

Препараты, усиливающие антигипертензивный эффект препарата Допегит ® : другие гипотензивные средства, бета-адреноблокаторы (усиление антигипертензивного эффекта), леводопа + карбидопа (возможно развитие ортостатической гипотензии, в этом случае, больные после приема препаратов должны находиться в горизонтальном положении в течение 1-2 ч), общие анестетики, анксиолитические лекарственные средства (транквилизаторы).

Метилдопа и следующие препараты могут изменить эффекты друг друга: литий (опасность усиления токсичности лития), леводопа (снижение антипаркинсонического эффекта и усиление нежелательного действия на ЦНС), этанол и другие препараты, угнетающие ЦНС (усилении депрессии), антикоагулянты (усиление антикоагулянтного эффекта, опасность кровотечения), бромокриптин (возможно нежелательное влияние на концентрацию пролактина), галоперидол (возможно нарушение когнитивных функций - дезориентация и спутанное состояние сознания).

Побочные действия

В начале терапии препаратом Допегит ® , а также при увеличении дозы препарата могут наблюдаться преходящие седативные эффекты, головная боль, общая слабость и повышенная утомляемость.

Классификация нежелательных реакций в зависимости от частоты встречаемости: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1000 до <1/100), редко (от >1/10 000 до < 1/1000), очень редко (<1/10 000), отдельные случаи.

В каждой из указанных категорий нежелательные эффекты представлены в порядке убывания серьезности.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - прогрессирование стенокардии, миокардит, перикардит; отдельные случаи - застойная сердечная недостаточность, длительная гиперчувствительность каротидного синуса, ортостатическая гипотензия (рекомендуется снижение дозы препарата), периферические отеки, увеличение массы тела, синусовая брадикардия.

Периферические отеки и увеличение массы тела обыкновенно регрессируют на фоне терапии диуретиками. Если отеки нарастают или появляются признаки сердечной недостаточности, прием препарата следует прекратить.

Со стороны ЦНС: очень редко - паркинсонизм; отдельные случаи - периферический паралич лицевого нерва (паралич Белла), снижение интеллекта, непроизвольная хореоатетотическая двигательная активность, симптомы недостаточности мозгового кровообращения (возможно, как следствие гипотензии), расстройства психики, (включая кошмарные сновидения, обыкновенно обратимые легкий психоз и депрессию), головная боль, седативный эффект (обыкновенно преходящий), общая слабость или повышенная утомляемость, головокружение, парестезии, снижение либидо.

Со стороны дыхательной системы: отдельные случаи - заложенность носа.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко - панкреатит; отдельные случаи - колит, рвота, диарея, воспаление слюнных желез, боль или темное окрашивание языка, тошнота, запор, вздутие живота, метеоризм, сухость слизистой оболочки рта, гепатит, некротический гепатит; холестаз, желтуха.

Со стороны кожных покровов: отдельные случаи - токсический эпидермальный некролиз, экзема или сыпь, напоминающая лишай.

Со стороны костно-мышечной системы: отдельные случаи - легкая боль в суставах с отеком или без него, миалгия.

Со стороны эндокринной системы: отдельные случаи - гиперпролактинемия, гинекомастия, галакторея, аменорея.

Со стороны иммунной системы: отдельные случаи - васкулит, волчаночный синдром, медикаментозная лихорадка, эозинофилия.

Лабораторные показатели: очень часто - положительная проба Кумбса; редко - гемолитическая анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения; отдельные случаи - угнетение функции костного мозга, положительные результаты тестов на антинуклеарные антитела, LE-клетки и ревматоидный фактор, повышение активности печеночных трансаминаз, повышенная концентрация мочевины в крови.

Прочие: отдельные случаи - импотенция, нарушения семяизвержения.

Показания

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

острый гепатит, цирроз печени;
заболевания печени в анамнезе (на фоне приема метилдопы);
сопутствующая терапия ингибиторами МАО;
депрессия;
гемолитическая анемия;
острый инфаркт миокарда;
феохромоцитома;
детский возраст до 3-х лет (для данной лекарственной формы);
повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности (требуется коррекция дозы), диэнцефальном синдроме, пациентам пожилого возраста и детям в возрасте старше 3-х лет.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

По результатам клинических исследований после применения метилдопы во II и III триместрах беременности не выявлено признаков повреждения плода или новорожденного. Поскольку адекватных и строго контролируемых исследований в III триместре беременности проведено не было, применять препарат рекомендуется только после тщательного сопоставления ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для плода.

Исследование детей, рожденных матерями, принимавшими метилдопу после 26-й недели беременности, не выявило нежелательных эффектов препарата. У беременных, принимавших препарат в III триместре, состояние плода было лучше, чем у женщин, не принимающих препарат.

Метилдопа выделяется с грудным молоком, поэтому назначать препарат в период лактации рекомендуется только после тщательного сопоставления ожидаемой пользы для матери и потенциального риска для ребенка.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано при остром гепатите, циррозе печени, пациентам, имеющим в анамнезе заболевания печени, развившиеся на фоне приема метилдопы.

Пациентам с заболеванием или нарушением функции печени в анамнезе данный препарат следует назначать с крайней осторожностью.

Применение при нарушениях функции почек

Метилдопа выводится преимущественно почками, поэтому при лечении больных с нарушенной функцией почек дозу препарата Допегит ® необходимо снижать. При легкой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации - 60-89 мл/мин/1.73 м 2) интервал между приемами препарата рекомендуется увеличить до 8 ч, при почечной недостаточности средней тяжести (скорость клубочковой фильтрации - 30-59 мл/мин/1.73 м 2) - до 8-12 ч, а при тяжелой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации - < 30 мл/мин/1.73 м 2) - до 12-24 ч.

Метилдопа удаляется из организма при диализе, поэтому рекомендуется использовать добавочную дозу препарата 250 мг для профилактики увеличения уровня АД после сеанса гемодиализа.

Применение у детей

Дети старше 3 лет

Для детей начальная доза препарата составляет 10 мг/кг массы тела/сут. Суточная доза делится на 2-4 приема. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать, пока не будет достигнут желаемый эффект. Между повышением дозы препарата необходимо соблюдать интервал не менее 2 дней. Максимальная суточная доза препарата Допегит ® составляет 65 мг/кг массы тела/сут, но не более 3 г/сут.

Противопоказан детям до 3 лет.

Особые указания

В редких случаях у пациентов, принимавших метилдопу, развивалась гемолитическая анемия. При появлении признаков анемии необходимо определить концентрацию гемоглобина и гематокрит. Если анемия подтверждается, следует дополнительно оценить степень гемолиза. В случае развития гемолитической анемии терапию препаратом Допегит ® необходимо прекратить. После прекращения терапии (с назначением кортикостероидов или без них) обыкновенно удается быстро достигнуть ремиссии. Тем не менее, в редких случаях наблюдались летальные исходы. Прием препарата Допегит ® противопоказан пациентам с гемолитической анемией, развившейся на фоне терапии этим препаратом.

У некоторых пациентов, длительное время принимающих препарат Допегит ® , определяется положительная проба Кумбса. Согласно сообщениям различных исследователей, распространенность этой реакции варьирует от 10 до 20%. Положительная проба Кумбса редко наблюдается в течение первых 6 месяцев терапии. Если это явление не развилось в течение первых 12 месяцев терапии, то в дальнейшем его выявление маловероятно. Распространенность положительной пробы Кумбса носит дозозависимый характер. Реже всего это явление наблюдается у пациентов, принимающих препарат в дозе 1000 мг/сут или менее. Проба Кумбса, положительная на фоне приема метилдопа, становится отрицательной спустя несколько недель или месяцев после прекращения терапии препаратом. Перед началом лечения, а также на 6 и 12 месяце терапии рекомендуется выполнять общий анализ крови и прямую пробу Кумбса.

Выявление положительной пробы Кумбса в прошлом или на фоне проводимой терапии само по себе не является противопоказанием к приему препарата Допегит ® . В случаях, когда положительная прямая проба Кумбса выявляется на фоне приема препарата, необходимо исключить наличие у больного гемолитической анемии и определить клиническую значимость этого явления.

Сведения о предшествующих положительных результатах пробы Кумбса помогают при оценке крови на перекрестную совместимость перед трансфузией. Если при лечении пациента, принимающего препарат Допегит ® , возникает необходимость в проведении трансфузии, то перед переливанием крови необходимо выполнить как прямую, так и непрямую пробу Кумбса. При отсутствии гемолитической анемии обыкновенно положительной бывает только прямая проба Кумбса. Положительная прямая проба Кумбса не оказывает влияния на определение группы крови и результат пробы на перекрестную совместимость. Если непрямая проба Кумбса тоже положительна, то могут возникнуть трудности при оценке перекрестной совместимости. В таких случаях необходима консультация гематолога или трансфузиолога.

В редких случаях на фоне терапии метилдопой наблюдалось развитие обратимой лейкопении и гранулоцитопении. После прекращения терапии количество гранулоцитов возвращалось к норме. Кроме того, у пациентов, принимавших метилдопу, регистрировались редкие случаи обратимой тромбоцитопении.

У некоторых пациентов в течение первых трех недель терапии препаратом наблюдалась лихорадка, которая иногда сопровождалась эозинофилией или повышение активности печеночных трансаминаз. Кроме того, прием метилдопы может сопровождаться развитием желтухи. Желтуха обычно появляется в течение первых 2-3 месяцев терапии. В некоторых случаях на фоне желтухи подтверждался холестаз. Очень редко у пациентов развивался фатальный некротический гепатит. Биопсия печени, произведенная у нескольких пациентов с нарушениями функции этого органа, показала микроскопический фокальный некроз, характерный для лекарственной гиперчувствительности. Перед началом приема препарата Допегит ® , на 6 и 12 неделях лечения, а также в любое время при появлении необъяснимой лихорадки рекомендуется определять активность печеночных трансаминаз и общий анализ крови с лейкоцитарной формулой.

При появлении лихорадки, желтухи или повышении активности печеночных трансаминаз, прием препарата Допегит ® необходимо сразу же прекратить. Если появление этих признаков связано с гиперчувствительностью к метилдопе, то после отмены препарата лихорадка исчезнет, а функциональные печеночные пробы возвратятся к нормальным значениям. Возобновлять прием препарата таким пациентам не рекомендуется. Пациентам с патологией печени в анамнезе терапию препаратом Допегит ® следует проводить с особой осторожностью.

Пациентам, принимающим Допегит ® , может потребоваться снижение доз анестетиков. При развитии гипотонии во время проведения общей анестезии рекомендуется использовать терапию вазопрессорами. Адренергические рецепторы не теряют свою чувствительность на фоне терапии метилдопа.

У некоторых пациентов, принимающих метилдопу, появляются периферические отеки, и увеличивается масса тела. Эти побочные явления легко устранить с помощью диуретиков. При нарастании отеков и появлении симптомов сердечной недостаточности терапию препаратом Допегит ® необходимо прекратить.

Поскольку метилдопа удаляется из организма при помощи диализа, после завершения сеанса может наблюдаться рост уровня АД.

У пациентов с двусторонним поражением сосудов головного мозга (цереброваскулярная болезнь) прием метилдопа может сопровождаться непроизвольными хореоатетотическими движениями. В таких случаях терапию препаратом необходимо прекратить.

Препарат Допегит ® необходимо с большой осторожностью применять при лечении больных печеночной порфирией и их близких родственников.

Терапия препаратом Допегит ® может оказывать влияние на результаты измерения концентрации мочевой кислоты (с применением фосфорно-вольфрамового реактива), креатинина (с помощью щелочного пикрата) и АСТ (колориметрическим методом) в сыворотке крови. О влиянии терапии метилдопы на спектрофотометрический анализ концентрации АСТ не сообщалось.

На фоне терапии метилдопа могут быть получены ложноположительные результаты определения содержания катехоламинов в моче флуоресцентным методом, что осложняет диагностику феохромоцитомы. В то же время, метилдопа не оказывает влияния на оценку концентрации ванилилминдальной кислоты в моче.

В редких случаях на воздухе моча пациентов, принимающих метилдопу, может темнеть. Этот эффект связан с разложением метилдопа и его метаболитов. Во время приема препарата Допегит ® не следует употреблять алкогольные напитки.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Терапия препаратом Допегит ® может сопровождаться седативными эффектами, которые обычно носят преходящий характер и развиваются в начале лечения или при повышении дозы препарата. При развитии таких эффектов пациентам не следует осуществлять деятельность, которая требует повышенного внимания, например, управлять транспортными средствами или механизмами.

Действующее вещество

Метилдопа (methyldopa)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белые или серовато-белые, круглые, плоские, с фаской, с гравировкой "DOPEGYT" на одной стороне, без или почти без запаха.

Фармакологическое действие

— снижение симпатического тонуса путем стимуляции центральных тормозных пресинаптических α 2 -рецепторов;

— замещение эндогенного на допаминергических нервных окончаниях (в качестве ложного нейромедиатора);

— снижение активности ренина плазмы крови и уменьшение ОПСС;

— подавление синтеза норадреналина, уменьшение концентрации допамина, норадреналина и адреналина в тканях за счет угнетения активности фермента допа-декарбоксилазы.

Метилдопа не оказывает прямого влияния на функцию сердца, не снижает выброс, не вызывает рефлекторную тахикардию, а также не снижает скорость клубочковой фильтрации, почечный кровоток, фильтруемую фракцию. В некоторых случаях снижается ЧСС. Эффективно снижает АД как в положении лежа, так и стоя. Редко вызывает постуральную гипотензию.

Фармакокинетика

Всасывание

Всасывание метилдопы из ЖКТ составляет примерно 50%. После приема внутрь биодоступность метилдопы составляет около 25%. C max в крови достигается через 2-3 ч.

Распределение

Метаболизм

Выведение

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Показания

— артериальная гипертензия.

Противопоказания

— острый гепатит, цирроз печени;

— заболевания печени в анамнезе (на фоне приема метилдопы);

— сопутствующая терапия ингибиторами МАО;

— депрессия;

— гемолитическая анемия;

— острый инфаркт миокарда;

— феохромоцитома;

— детский возраст до 3-х лет (для данной лекарственной формы);

— повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности (требуется коррекция дозы), диэнцефальном синдроме, пациентам пожилого возраста и детям в возрасте старше 3-х лет.

Дозировка

Таблетки принимают внутрь до или после еды. Режим дозирования устанавливают индивидуально.

Взрослые пациенты

Рекомендованная начальная доза препарата Допегит в первые 2 дня терапии составляет 250 мг 2-3 раза/сут. Затем дозу можно постепенно увеличить или уменьшить (в зависимости от степени снижения АД). Продолжительность интервалов между повышением и снижением дозы препарата Допегит должна составлять не менее 2 дней. Поскольку в течение 2-3 дней после начала терапии, а также при последующем увеличении дозы может наблюдаться побочное седативное влияние препарата, рекомендуется сначала увеличивать вечернюю дозу препарата.

Стандартная поддерживающая доза препарата Допегит составляет 0.5-2 г/сут. Эта доза делится на 2-4 приема. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 3 г. В случаях, когда на фоне приема препарата в дозе 2 г/сут отмечается недостаточно эффективное снижение уровня АД, рекомендуется комбинировать Допегит с другими антигипертензивными препаратами. Спустя 2-3 месяца терапии, к метилдопе может выработаться толерантность. Эффективное снижение уровня АД может быть достигнуто за счет увеличения дозы препарата или сопутствующего применения диуретиков. Спустя 48 ч после прекращения терапии препаратом Допегит, АД обыкновенно возвращается к исходному уровню. "Эффект рикошета" при этом не наблюдается.

Препарат Допегит можно назначать пациентам, которые уже получают терапию другими антигипертензивными препаратами, при условии постепенной отмены этих препаратов. В таких случаях начальная доза препарата Допегит не должна превышать 500 мг/сут. Увеличение дозы осуществляется по мере необходимости, с интервалами не менее 2 дней.

При применении препарата Допегит в дополнение к ранее назначенной антигипертензивной терапии, для того чтобы гарантировать плавный переход может потребоваться коррекция доз гипотензивных препаратов.

Пожилые пациенты

Пожилым пациентам

Дети старше 3 лет

Для детей

Нарушения функции почек

До 8-12 ч, а при < 30 мл/мин/1.73 м 2) - до 12-24 ч.

Побочные действия

В начале терапии препаратом Допегит, а также при увеличении дозы препарата могут наблюдаться преходящие седативные эффекты, головная боль, общая слабость и повышенная утомляемость.

В каждой из указанных категорий нежелательные эффекты представлены в порядке убывания серьезности.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - прогрессирование стенокардии, миокардит, перикардит; отдельные случаи - застойная сердечная недостаточность, длительная гиперчувствительность каротидного синуса, ортостатическая гипотензия (рекомендуется снижение дозы препарата), периферические отеки, увеличение массы тела, синусовая брадикардия.

Со стороны ЦНС: очень редко - паркинсонизм; отдельные случаи - периферический паралич лицевого нерва (паралич Белла), снижение интеллекта, непроизвольная хореоатетотическая двигательная активность, симптомы недостаточности мозгового кровообращения (возможно, как следствие гипотензии), расстройства психики, (включая кошмарные сновидения, обыкновенно обратимые легкий психоз и депрессию), головная боль, седативный эффект (обыкновенно преходящий), общая слабость или повышенная утомляемость, головокружение, парестезии, снижение либидо.

Со стороны дыхательной системы: отдельные случаи - заложенность носа.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко - панкреатит; отдельные случаи - колит, рвота, диарея, воспаление слюнных желез, боль или темное окрашивание языка, тошнота, запор, вздутие живота, метеоризм, сухость слизистой оболочки рта, гепатит, некротический гепатит; холестаз, желтуха.

Со стороны кожных покровов: отдельные случаи - токсический эпидермальный некролиз, экзема или сыпь, напоминающая лишай.

Со стороны костно-мышечной системы: отдельные случаи - легкая боль в суставах с отеком или без него, миалгия.

Со стороны эндокринной системы: отдельные случаи - гиперпролактинемия, гинекомастия, галакторея, аменорея.

Со стороны иммунной системы: отдельные случаи - васкулит, волчаночный синдром, медикаментозная лихорадка, эозинофилия.

Лабораторные показатели: очень часто - положительная проба Кумбса; редко - гемолитическая анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения; отдельные случаи - угнетение функции костного мозга, положительные результаты тестов на антинуклеарные антитела, LE-клетки и ревматоидный фактор, повышение активности печеночных трансаминаз, повышенная концентрация мочевины в крови.

Прочие: отдельные случаи - импотенция, нарушения семяизвержения.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, головокружение, выраженная сонливость, слабость, брадикардия, заторможенность, тремор, атония кишечника, запор, вздутие живота, метеоризм, диарея, тошнота, рвота.

Лечение: промывание желудка, стимуляция рвоты могут снизить количество всосавшегося препарата. Необходим контроль ЧСС, ОЦК, водно-электролитного баланса, функции кишечника и почек, а также головного мозга. При необходимости можно вводить симпатомиметики (например, эпинефрин). Специфического антидота не существует.

Лекарственное взаимодействие

Допегит нельзя применять одновременно с ингибиторами МАО.

Одновременное применение со следующими лекарственными средствами требует особой осторожности.

Препараты, снижающие антигипертензивный эффект препарата Допегит: симпатомиметики (усиливают прессорный эффект), трициклические антидепрессанты, фенотиазины (в то же время они могут обладать аддитивным антигипертензивным действием), препараты железа для приема внутрь (они могут снизить биодоступность метилдопы), НПВП, эстрогенные препараты.

Препараты, усиливающие антигипертензивный эффект препарата Допегит: другие гипотензивные средства, бета-адреноблокаторы (усиление антигипертензивного эффекта), (возможно развитие ортостатической гипотензии, в этом случае, больные после приема препаратов должны находиться в горизонтальном положении в течение 1-2 ч), общие анестетики, анксиолитические лекарственные средства (транквилизаторы).

Метилдопа и следующие препараты могут изменить эффекты друг друга: литий (опасность усиления токсичности лития), леводопа (снижение антипаркинсонического эффекта и усиление нежелательного действия на ЦНС), этанол и другие препараты, угнетающие ЦНС (усилении депрессии), антикоагулянты (усиление антикоагулянтного эффекта, опасность кровотечения), бромокриптин (возможно нежелательное влияние на концентрацию пролактина), галоперидол (возможно нарушение когнитивных функций - дезориентация и спутанное состояние сознания).

Особые указания

В редких случаях у пациентов, принимавших метилдопу, развивалась гемолитическая анемия. При появлении признаков анемии необходимо определить концентрацию гемоглобина и гематокрит. Если анемия подтверждается, следует дополнительно оценить степень гемолиза. В случае развития гемолитической анемии терапию препаратом Допегит необходимо прекратить. После прекращения терапии (с назначением кортикостероидов или без них) обыкновенно удается быстро достигнуть ремиссии. Тем не менее, в редких случаях наблюдались летальные исходы. Прием препарата Допегит противопоказан пациентам с гемолитической анемией, развившейся на фоне терапии этим препаратом.

У некоторых пациентов, длительное время принимающих препарат Допегит, определяется положительная проба Кумбса. Согласно сообщениям различных исследователей, распространенность этой реакции варьирует от 10 до 20%. Положительная проба Кумбса редко наблюдается в течение первых 6 месяцев терапии. Если это явление не развилось в течение первых 12 месяцев терапии, то в дальнейшем его выявление маловероятно. Распространенность положительной пробы Кумбса носит дозозависимый характер. Реже всего это явление наблюдается у пациентов, принимающих препарат в дозе 1000 мг/сут или менее. Проба Кумбса, положительная на фоне приема метилдопа, становится отрицательной спустя несколько недель или месяцев после прекращения терапии препаратом. Перед началом лечения, а также на 6 и 12 месяце терапии рекомендуется выполнять общий анализ крови и прямую пробу Кумбса.

Выявление положительной пробы Кумбса в прошлом или на фоне проводимой терапии само по себе не является противопоказанием к приему препарата Допегит. В случаях, когда положительная прямая проба Кумбса выявляется на фоне приема препарата, необходимо исключить наличие у больного гемолитической анемии и определить клиническую значимость этого явления.

Сведения о предшествующих положительных результатах пробы Кумбса помогают при оценке крови на перекрестную совместимость перед трансфузией. Если при лечении пациента, принимающего препарат Допегит, возникает необходимость в проведении трансфузии, то перед переливанием крови необходимо выполнить как прямую, так и непрямую пробу Кумбса. При отсутствии гемолитической анемии обыкновенно положительной бывает только прямая проба Кумбса. Положительная прямая проба Кумбса не оказывает влияния на определение группы крови и результат пробы на перекрестную совместимость. Если непрямая проба Кумбса тоже положительна, то могут возникнуть трудности при оценке перекрестной совместимости. В таких случаях необходима консультация гематолога или трансфузиолога.

У некоторых пациентов в течение первых трех недель терапии препаратом наблюдалась лихорадка, которая иногда сопровождалась эозинофилией или повышение активности печеночных трансаминаз. Кроме того, прием метилдопы может сопровождаться развитием желтухи. Желтуха обычно появляется в течение первых 2-3 месяцев терапии. В некоторых случаях на фоне желтухи подтверждался холестаз. Очень редко у пациентов развивался фатальный некротический гепатит. Биопсия печени, произведенная у нескольких пациентов с нарушениями функции этого органа, показала микроскопический фокальный некроз, характерный для лекарственной гиперчувствительности. Перед началом приема препарата Допегит, на 6 и 12 неделях лечения, а также в любое время при появлении необъяснимой лихорадки рекомендуется определять активность печеночных трансаминаз и общий анализ крови с лейкоцитарной формулой.

При появлении лихорадки, желтухи или повышении активности печеночных трансаминаз, прием препарата Допегит необходимо сразу же прекратить. Если появление этих признаков связано с гиперчувствительностью к метилдопе, то после отмены препарата лихорадка исчезнет, а функциональные печеночные пробы возвратятся к нормальным значениям. Возобновлять прием препарата таким пациентам не рекомендуется. Пациентам с патологией печени в анамнезе терапию препаратом Допегит следует проводить с особой осторожностью.

Пациентам, принимающим Допегит, может потребоваться снижение доз анестетиков. При развитии гипотонии во время проведения общей анестезии рекомендуется использовать терапию вазопрессорами. Адренергические рецепторы не теряют свою чувствительность на фоне терапии метилдопа.

Препарат Допегит необходимо с большой осторожностью применять при лечении больных печеночной порфирией и их близких родственников.

Терапия препаратом Допегит может оказывать влияние на результаты измерения концентрации мочевой кислоты (с применением фосфорно-вольфрамового реактива), креатинина (с помощью щелочного пикрата) и АСТ (колориметрическим методом) в сыворотке крови. О влиянии терапии метилдопы на спектрофотометрический анализ концентрации АСТ не сообщалось.

В редких случаях на воздухе моча пациентов, принимающих метилдопу, может темнеть. Этот эффект связан с разложением метилдопа и его метаболитов. Во время приема препарата Допегит не следует употреблять алкогольные напитки.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Терапия препаратом Допегит может сопровождаться седативными эффектами, которые обычно носят преходящий характер и развиваются в начале лечения или при повышении дозы препарата. При развитии таких эффектов пациентам не следует осуществлять деятельность, которая требует повышенного внимания, например, управлять транспортными средствами или механизмами.

Беременность и лактация

Применение в детском возрасте

Дети старше 3 лет

Для детей начальная доза препарата составляет 10 мг/кг массы тела/сут. Суточная доза делится на 2-4 приема. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать, пока не будет достигнут желаемый эффект. Между повышением дозы препарата необходимо соблюдать интервал не менее 2 дней. Максимальная суточная доза препарата Допегит составляет 65 мг/кг массы тела/сут, но не более 3 г/сут.

Противопоказан детям до 3 лет.

При нарушениях функции почек

Метилдопа выводится преимущественно почками, поэтому при лечении больных с нарушенной функцией почек дозу препарата Допегит необходимо снижать. При легкой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации - 60-89 мл/мин/1.73 м 2) интервал между приемами препарата рекомендуется увеличить до 8 ч, при почечной недостаточности средней тяжести (скорость клубочковой фильтрации - 30-59 мл/мин/1.73 м 2) - до 8-12 ч, а при тяжелой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации - < 30 мл/мин/1.73 м 2) - до 12-24 ч.

При нарушениях функции печени

Применение в пожилом возрасте

Пожилым пациентам препарат назначается в минимальной начальной дозе, которая не должна превышать 250 мг/сут. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать. Продолжительность интервалов между повышением дозы препарата составляет не менее 2 дней. Максимальная суточная доза препарата Допегит не должна превышать 2 г.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 5 лет.

Допегит - антигипертензивный препарат, оказывающий влияние на центральные механизмы регуляции АД.
Проникает через ГЭБ; метаболизируется с образованием альфа-метилнорадреналина, который оказывает гипотензивный эффект через несколько механизмов: снижение симпатического тонуса путем стимуляции центральных тормозных пресинаптических α2-рецепторов; замещение эндогенного допамина на допаминергических нервных окончаниях - в качестве ложного нейромедиатора; снижение активности ренина плазмы крови и ОПСС; подавление фермента допа-декарбоксилазы, что приводит к снижению синтеза норадреналина, допамина, серотонина и концентрации норадреналина и адреналина в тканях.
Метилдопа не оказывает прямого влияния на функцию сердца, не снижает сердечный выброс, не вызывает рефлекторную тахикардию, а также не снижает скорость клубочковой фильтрации, почечный кровоток, фильтруемую фракцию.
Длительное применение Допегита может привести к регрессии гипертрофии левого желудочка с увеличением в сердечной мышце коллагена.
Прием первой дозы препарата в некоторых случаях может вызывать кратковременную гипертензию. Гипотензивный эффект Допегита во время физических нагрузок выражен меньше.
Допегит способен задерживать выведение воды и ионов натрия, замедлять синусный ритм, повышать активность барорецепторов, чем объясняется развитие при длительном лечении рефрактерности.
Для препарата Допегит характерен «синдром отмены».
Допегит может вызывать седацию. Выраженность седации спустя 2-3 недели от начала терапии препаратом уменьшается.
После перорального приема препарата спустя 4-6 часов отмечается максимальное снижение АД, которое сохраняется на протяжении 1-2 суток. Гипотензивный эффект в первые дни лечения постепенно увеличивается.
Около 50% препарата всасывается из пищеварительного тракта. В слизистой оболочке ЖКТ начинается метаболизм (в результате образования ортосульфированных производных).
Максимальная концентрация препарата в плазме отмечается спустя 2,5 - 6 часов, что соответствует времени наступления максимального гипотензивного эффекта. В печени происходит образование конъюгатов с сульфатами. Способность связываться с белками плазмы достигает 20%.
Допегит проникает в ЦНС через гематоэнцефалический барьер. В центральной нервной системе часть принятой дозы (около 10%) декарбоксилируется и β-гидроксилируется в метилдофамин и метилнорадреналин.
Период полувыведения препарата - 2 часа.
Допегит экскретируется почками, большей частью - в неизмененном виде. Малая часть препарата выводится с мочой в форме ортосульфатных конъюгатов. Выведение из организма - биоэкспоненциального характера: у пациентов с нормальными функциями почек 1 фаза занимает 100-120 минут (в это время происходит выведение 90% препарата), 2 фаза выведения при пероральном приеме занимает около 2 часов. У пациентов с ХПН тяжелой степени выведение препарата замедляется (в первую фазу происходит выведение только 50% препарата).
У пациентов с заболеваниями печени замедляется метаболизм. Почечный клиренс составляет около 130 мл/мин., при длительном приеме происходит кумуляции препарата.

Показания к применению

Допегит назначают для лечения артериальной гипертензии средней и легкой тяжести (включая артериальную гипертензию у беременных - препарат выбора).

Способ применения

Препарат Допегит требует индивидуального дозирования.
Допегит назначают взрослым, перорально, в начальной дозировке по 250 мг вечером (в первые два дня). В течение последующих каждых двух дней разовая доза увеличивается на 250 мг до тех пор, пока не будет достигнут оптимальный гипотензивный эффект (как правило, он отмечается по достижении суточной дозы в 1 г, разделенной на 2-3 приема).
В первую очередь рекомендуется увеличивать вечернюю дозу с целью уменьшения седативного эффекта.
Максимальная суточная дозировка препарата Допегит - 2 г. При комбинированной терапии с другими гипотензивными лекарственными препаратами максимальная суточная доза Допегита не должна превышать 500 мг.
Дозу препарата постепенно уменьшают после достижения стабильного гипотензивного эффекта до уровня минимальной эффективной дозировки.
Пациентам с нарушениями функций почек рекомендуется уменьшать разовую дозу препарата. Начальная суточная дозировка Допегита для детей составляет 10 мг/кг, разделенная на 2-4 приема. Максимальная суточная дозировка препарата Допегит для детей не должна превышать 65 мг/кг.
Для пожилых пациентов рекомендуется назначать начальную дозировку препарата 125 мг один или два раза в день. Максимальная суточная доза для пожилых пациентов составляет 2 г, разделенные на 2 приема.

Побочные действия

При использовании Допегита возможно появление:
- вялости, сонливости, заторможенности, паралича лицевого нерва, паркинсонизма, парестезии, самопроизвольных хориоатетоидных движений, пошатываний при ходьбе, головокружения, головной боли;
- ортостатической гипертензии, периферических отеков, брадикардии, гиперемии верхней половины туловища, усугубления явлений сердечной недостаточности, усиления стенокардии, в редких случаях - перикардита, миокардита;
- глоссалгии, сухости слизистой ротовой полости, рвоты, тошноты, диареи, колита, гепатотоксичности, панкреатита, желтухи, увеличения активности печеночных трансаминаз;
- лейкопении, гемолитической анемии, агранулоцитоза, тромбоцитопении;
- артралгии, миалгии;
- галактореи, гинекомастии, гиперпролактинемии;
- снижения либидо, снижения потенции, аменореи;
- лихорадки, сыпи, экзантемы, токсического эпидермального некролиза (синдрома Лайелла);
- воспаления слюнных желез, заложенности носа;
- положительного прямого теста Кумбса (при приеме препарата более 6 месяцев в суточной дозировке >1 г).

Противопоказания

Допегит противопоказан пациентам с гемолитической анемией, гиперчувствительностью, острым гепатитом, почечной недостаточностью, печеночной недостаточностью, циррозом печени, системными заболеваниями соединительной ткани, депрессией, паркинсонизмом, феохромоцитомой, выраженным коронарным атеросклерозом, острым инфарктом миокарда, выраженным атеросклерозом сосудов головного мозга, при одновременном приеме леводопы и ингибиторов МАО.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Допегит в период лактации и пациентам, имеющим в анамнезе гепатит, диэнцефальный синдром, острую левожелудочковую недостаточность.

Беременность

Результаты клинических исследований не выявили признаки повреждения новорожденного или плода при применении препарата во втором и третьем триместрах беременности.
Однако рекомендуется назначать препарат Допегит беременным женщинам только по строгим показаниям.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Комбинация препарата Допегит с ингибиторами МАО может привести к усилению побочных эффектов: артериальной гипотензии или гипертонического криза с психомоторным возбуждением.
Сочетание с трициклическими антидепрессантами может уменьшить гипотензивное действие препарата и спровоцировать появление головных болей, тахикардии, возбуждения.
Сочетанное применение с леводопой может привести к усилению противопаркинсонического эффекта, который обусловлен угнетением периферического декарбоксилирования леводопы под действием метилдопы и увеличением концентрации леводопы в центральной нервной системе. В случаях, когда в ЦНС преобладает торможение декарбоксилирования, происходит снижение противопаркинсонического эффекта леводопы.
Комбинация Допегита с лекарственными препаратами, которые содержат леводопу+карбидопу, может привести к развитию ортостатической гипотензии. В таких случаях пациентам рекомендуется в течение 1-2 часов после приема препаратов находиться в горизонтальном положении.
Сочетание Допегита с галоперидолом приводит к увеличению вероятности развития деменции, сочетание с дигоксином у пожилых пациентов может привести к увеличению вероятности развития СССУ.
Для увеличения гипотензивного действия препарата целесообразно комбинировать его с диуретиками, гидралазином и нифедипином.
Одновременный прием препарата с β-адреноблокаторами может привести к развитию ортостатической гипотензии.
Одновременный прием с адреномиметиками, индометацином и иными НПВП приводит к уменьшению выраженности гипотензивного действия препарата.
Сочетание Допегита с анксиолитиками (транквилизаторами) усиливает гипотензивный эффект препарата.
Защелачивание мочи в период терапии метилдопой приводит к усилению ее действия, закисление мочи - к уменьшению действия.
Прием препарата следует прекратить за 7-10 суток до проведения общей анестезии во избежание развития коллаптоидного состояния. Лекарственные средства для общей анестезии (тиопентал натрия или галотан) следует осторожно назначать пациентам, принимающим метилдопу. Противопоказано использование диэтилового эфира.
Допегит повышает гепатотоксичность пероральных контрацептивов и солей лития.
Препарат несовместим с резерпином.
Следует соблюдать осторожность при комбинации Допегита с хинидином, нейролептиками, ацетазоламидом и прокаинамидом.

Передозировка

При передозировке препарата Допегит возможно развитие выраженной артериальной гипотензии, слабости, выраженной брадикардии, сонливости, тремора, заторможенности, головокружения, метеоризма, запора, диареи, рвоты, тошноты, атонии кишечника.
Лечение передозировки: вскоре после приема - промыть желудок и стимулировать рвоту с целью уменьшения количества всосавшегося препарата. Целесообразно контролировать ОЦК, ЧСС, электролитный баланс, функции почек, кишечника и головного мозга. Допускается введение симпатомиметиков (эпинефрина) при необходимости.

Условия хранения

Допегит рекомендуется хранить при температуре 15-25 градусов Цельсия.
Беречь от детей.

Форма выпуска

Допегит таблетки - 250 мг .
В стеклянном флаконе 50 таблеток.

Состав

1 таблетка препарата Допегит содержит:
282 мг сесквигидрата метилдопы (соответствует 250 мг метилдопы).
Вспомогательные вещества: магния стеарат, стеариновая кислота, этилцеллюлоза, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), крахмал кукурузный, тальк.